DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE经典的抗体-药物偶联物合成单元
DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 性质介绍
DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种经典的抗体-药物偶联物(ADC)合成单元,其结构设计巧妙结合了生物正交化学活性、酶敏感连接子和高效细胞毒性药物。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
分子主要由五个部分组成:DBCO、PEG4、Val-Cit 二肽、PAB(对氨基苯甲酸)自我消除单元,以及细胞毒药物 MMAE(monomethyl auristatin E)。其中,DBCO 部分负责与含有叠氮基的抗体或纳米载体进行无铜催化的点击反应(SPAAC),确保在复杂的生物环境中实现高效、选择性的偶联,避免了铜离子可能带来的生物毒性问题。PEG4 链段则作为柔性亲水间隔臂,不仅增加了整体分子的溶解性,还在空间上为 DBCO 与抗体的高效反应提供了足够的间隔,减少了位阻效应,同时改善了药物与抗体结合后的稳定性。Val-Cit 是一种对组织蛋白酶 B 等肿瘤相关蛋白酶敏感的二肽结构,能够在血液循环中保持稳定,但一旦进入肿瘤细胞内,就会在蛋白酶的作用下被特异性切割。这一特性确保了药物的精准递送与靶点激活。PAB 自我消除单元的作用是当二肽键被水解后,迅速通过 1,6-消除反应将药物 MMAE 完整释放,从而保证药物释放的高效性与完整性。MMAE 作为一种强效的微管抑制剂,能阻断肿瘤细胞有丝分裂,导致细胞凋亡,是目前 ADC 药物中应用最广泛的细胞毒药物之一。
通过上述结构组合,DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 在体内能够实现“循环稳定—肿瘤内特异释放—高效杀伤”的理想模式,从而大幅度提高*肿瘤治疗的疗效,并显著降低对正常组织的损伤。在应用上,该分子不仅是 ADC 药物开发的重要模块,还可以用于构建靶向性纳米药物系统和智能递药材料。其特点在于将生物正交偶联、酶敏感释放与高效毒性药物结合为一体,展现了高度整合的化学生物学功能。
总体而言,DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一个结构设计极为精巧的功能性分子,既体现了前沿化学生物学策略,又具备实际临床应用潜力,在精准医学和肿瘤治疗领域具有较高的研究与转化价值。
【基本信息】:
包装:标准瓶装形式
产地:陕西西安
用途:用于科研实验研究
储藏:请置于冷藏条件下保存
规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格
温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!
【关于我们】:
良林科研服务平台隶属于西安瑞胜生物科技有限公司,是专注于生物医药材料和纳米技术产品研发的专业品牌。我们提供高质量的有机化合物定制合成服务,并专注于药物传输、纳米靶向系统的研究材料供应。
公司主营产品包括:合成磷脂类、聚乙二醇(PEG)衍生物、嵌段共聚物、金纳米材料、磁性纳米颗粒、介孔二氧化硅、荧光染料、量子点、点击化学试剂、大环配体等。
定制服务方向涵盖:pH响应型纳米载体、热敏型纳米载体、超声响应系统、光敏纳米材料、光声成像平台、聚合物纳米颗粒、脂质-高分子复合物、ROS响应型系统以及介孔结构纳米载体等。
我们致力于为广大科研用户提供优质、高效、可信赖的产品和技术服务支持。
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