DOTA-PEG-Heparin,大环配体-聚乙二醇-肝素的各组分功能
产品名称:DOTA-PEG-Heparin,大环配体-聚乙二醇-肝素的各组分功能
各组分功能解析
(1) DOTA(大环配体)
与DOTA-PEG-Polyacetal中的功能一致,DOTA的核心是稳定配位金属离子:
四个氮原子形成大环骨架,四个乙酸侧链提供配位点,可高效结合钆(Gd³⁺)、镥(Lu³⁺)、铜(Cu²⁺)等金属离子。
在生物医学中,DOTA-金属配合物主要用于影像诊断(如Gd-DOTA作为MRI造影剂)或放射性核素治疗(如¹⁷⁷Lu-DOTA用于肿瘤治疗)。
优势:配位稳定性高,减少金属离子体内解离毒性,是FDA批准的经典配体。
(2) PEG(聚乙二醇)
功能与DOTA-PEG-Polyacetal中一致,PEG的核心是改善材料的体内行为:
亲水性:PEG链形成“水化层”,减少材料与血浆蛋白的非特异性结合,降低免疫系统识别(“隐身效应”)。
延长循环时间:减少网状内皮系统(RES)清除,延长药物/载体在血液中的半衰期。
调节物理性质:通过调整PEG分子量(如2kDa、5kDa、20kDa),调控材料的溶解性、柔韧性及与细胞的相互作用。
(3) Heparin(肝素)
肝素是一种天然硫酸化多糖(由葡萄糖胺和葡萄糖醛酸交替组成,硫酸基团赋予强负电荷),核心功能包括:
抗凝血活性:肝素通过结合抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ),加速其抑制凝血酶(Ⅱa因子)和因子Xa的活性,是临床最常用的抗凝剂。
蛋白质结合能力:肝素的硫酸化结构可结合多种生长因子(如成纤维细胞生长因子FGF、血管内皮生长因子VEGF)、细胞因子(如趋化因子)及脂蛋白,调控细胞信号传导。
*炎作用:肝素可抑制炎症因子(如肿瘤坏死因子TNF-α)的释放,减少白细胞黏附,缓解炎症反应。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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