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Cy5-Indometacin,CY5标记吲哚美辛的合成过程研究

2025-08-22 分享

Cy5-Indometacin,CY5标记吲哚美辛的合成过程研究

吲哚美辛(Indometacin)是一种非甾体药物,分子结构中含有羧基、酰胺基以及吲哚环体系。通过Cyanine 5(Cy5)标记形成Cy5-Indometacin,可用于药物示踪、递送体系研究以及化学性质分析。其合成过程研究主要体现在以下几个方面:

偶联位点选择与策略

分子中羧基为常用的标记位点,通过与Cy5-NHS酯形成酰胺键实现共价偶联。

偶联策略需保证吲哚环及酰胺结构不受影响,从而维持药物活性。

选择羧基末端偶联可避免核心芳香环结构被干扰,同时实现荧光标记。

反应体系与条件优化

偶联反应在弱碱性缓冲液(pH≈7.2–7.5)中进行,温和条件保护吲哚环和酰胺键不被水解。

常用溶剂为PBS/DMSO混合体系,以提高Cy5和吲哚美辛的溶解度。

反应温度通常控制在室温或轻微搅拌条件下1–3小时,期间可通过荧光或HPLC监测反应进程。

纯化与分离

反应完成后,通过高效液相色谱(HPLC)分离游离Cy5、未反应吲哚美辛及偶联产物。

透析或超滤也可用于去除小分子副产物和未结合的Cy5-NHS酯,保证产物纯度和均一性。

产物表征

通过质谱(MS)确认偶联产物分子量,确保Cy5标记成功。

核磁共振(^1H-NMR、^13C-NMR)用于确认酰胺键形成及结构完整性。

紫外-可见光谱和荧光光谱检测远红荧光性能(激发λ≈650 nm,发射λ≈670 nm),用于后续示踪实验。

产品名称:Cy5-Indometacin,CY5标记吲哚美辛

纯度:95%+

规格:mg/g

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

Cy5-Indometacin

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仅用于科研,不能用于人体。小编axc