Gd-DOTA-NH2，钆-四氮杂环配体-氨基的化学结构与特性

产品名称：Gd-DOTA-NH2，钆-四氮杂环配体-氨基的化学结构与特性

化学结构与特性

核心组成：

钆离子（Gd³⁺）：具有7个未成对电子，通过缩短质子T₁弛豫时间显著增强MRI信号，是临床常用MRI造影剂的核心成分。

DOTA配体：由四氮杂环十二烷（cyclen）骨架与四个乙酸基团组成，形成稳定的高亲和力螯合腔，可牢固结合Gd³⁺，防止其在体内解离，降低毒性风险。

氨基（NH₂）官能团：位于DOTA环的末端，提供反应活性位点，可用于进一步修饰（如酰胺化、偶联靶向配体），或增强分子水溶性及生物相容性。

物理化学性质：

稳定性：Gd-DOTA-NH₂在生理条件下（pH 4-9）极为稳定，避免钆离子自由释放带来的毒性风险。

水溶性：通过引入季铵基团或长烷基链，可显著提高其水溶性，确保在体内均匀分布。

磁敏感性：Gd³⁺的顺磁性使其成为高效的MRI造影剂，可显著增强图像对比度。

合成方法

Gd-DOTA-NH₂的合成通常分为两步：

DOTA-NH₂的制备：

以DOTA-OH（四氮杂环十二烷四乙酸）为原料，通过活化剂（如NHS和EDC）将羧酸基团转化为活性酯。

与乙二胺（NH₂-CH₂-CH₂-NH₂）反应，生成DOTA-NH₂（DOTA的羧酸基团部分被氨基取代）。

反应条件：溶剂为无水DMF或DMSO，pH 7-8（弱碱性），温度25-37℃（室温至体温条件）。

Gd-DOTA-NH₂的合成：

将DOTA-NH₂溶于去离子水，加入GdCl₃·6H₂O（钆氯化物六水合物）。

调节pH至5-6（弱酸性），促进Gd³⁺与DOTA的螯合反应，生成Gd-DOTA-NH₂。

反应条件：温度60-80℃（加热条件），时间4-6小时（确保完全螯合）。

纯化：通过超滤（MWCO 1-3 kDa）或离子交换色谱去除未反应的Gd³⁺和副产物，确保产物纯度>95%。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

我们可以提供的相关产品：

SVA-PEG-DOTA 琥珀酰亚胺戊酸酯-聚乙二醇-四氮杂环十二烷四乙酸

Epoxides-PEG-DOTA 环氧化物-聚乙二醇-四氮杂环十二烷四乙酸

VA-PEG-DOTA 缬草酸-聚乙二醇-四氮杂环十二烷四乙酸

Acrylamide-PEG-DOTA 丙烯酰胺-聚乙二醇-四氮杂环十二烷四乙酸

Br-PEG-DOTA 溴化物-聚乙二醇-四氮杂环十二烷四乙酸

VS-PEG-DOTA 乙烯砜-聚乙二醇-四氮杂环十二烷四乙酸

MA-PEG-DOTA 甲基丙烯酸酯-聚乙二醇-四氮杂环十二烷四乙酸

IA-PEG-DOTA 碘乙酸盐-聚乙二醇-四氮杂环十二烷四乙酸

DBCO-PEG-DOTA 二苯并环辛炔-聚乙二醇-四氮杂环十二烷四乙酸

TZ-PEG-DOTA 四嗪-聚乙二醇-四氮杂环十二烷四乙酸