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Gd-DOTA-N3,钆-四氮杂环配体-叠氮的组成与结构

2025-08-25 分享

产品名称:Gd-DOTA-N3,钆-四氮杂环配体-叠氮的组成与结构

一、组成与结构

钆(Gd)

钆是一种稀土元素,具有顺磁性,能够显著缩短周围水质子的弛豫时间,从而增强MRI信号对比度,是MRI造影剂的核心成分。

DOTA配体

DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)是一种大环配体,通过四个氮原子和四个羧酸基团与钆离子形成稳定的八配位络合物。其强螯合能力可有效防止钆离子泄漏,降低毒性风险。

叠氮基团(-N₃)

叠氮基团是一种高反应活性官能团,可通过点击化学反应(如铜催化叠氮-炔烃环加成反应,CuAAC)与其他分子(如药物、生物活性分子)偶联,实现造影剂的功能化修饰。

二、特性与优势

高稳定性

DOTA配体与钆离子的强结合能力使Gd-DOTA-N3在体内具有较高的稳定性,几乎不释放游离钆离子,显著降低了肾源性系统性纤维化(NSF)等毒性风险。

可修饰性

叠氮基团的存在为化合物提供了化学修饰的“手柄”,可通过点击化学反应连接靶向分子(如抗体、多肽)或功能基团(如荧光染料、治疗药物),实现靶向成像或多模态诊疗一体化。

低毒性

临床研究表明,Gd-DOTA类造影剂(如多它灵®)安全性高,不良反应发生率低,适合广泛使用。

弛豫性能优化

通过结构修饰(如引入手性中心或调整水交换速率),可进一步提升其弛豫效率(r₁值),增强成像对比度。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

Gd-DOTA-N3,钆-四氮杂环配体-叠氮

关于我们:

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