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DOPE-PEG-PTX,二油酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-紫杉醇的分子结构与功能组分

2025-08-25 分享

产品名称:DOPE-PEG-PTX,二油酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-紫杉醇

一、分子结构与功能组分

DOPE(二油酰基磷脂酰乙醇胺)

结构:含两条油酰基链(C18:1)和一个磷酸乙醇胺头基,具有双亲性(疏水尾部+亲水头部)。

功能:

作为脂质体或纳米颗粒的核心成分,通过自组装形成稳定载体结构。

促进细胞膜融合,增强药物递送效率(如穿透肿瘤细胞膜)。

PEG(聚乙二醇)

分子量可选:350、550、750、1k、2k、3.4k、5k等,常用2k或3.4k。

功能:

延长循环时间:减少免疫系统识别,降低药物清除率。

降低非特异性结合:减少药物在正常组织中的蓄积,提升靶向性。

空间隔离:避免紫杉醇分子间聚集,保持活性。

PTX(紫杉醇)

作用机制:通过稳定微管结构,阻断肿瘤细胞有丝分裂,诱导凋亡。

修饰目的:解决紫杉醇水溶性差、易被代谢的问题,提升生物利用度。

二、核心优势与应用场景

靶向递送与控释

脂质体载体:DOPE与PEG形成纳米级脂质体(粒径约100-200 nm),可包裹紫杉醇并实现被动靶向(EPR效应)。

刺激响应释放:通过设计pH敏感键(如腙键)或还原敏感键(如二硫键),实现肿瘤微环境触发药物释放。

示例:在酸性肿瘤间质中,脂质体结构破坏,紫杉醇快速释放,杀伤肿瘤细胞。

降低毒性与副作用

减少游离药物:紫杉醇被包裹在脂质体中,避免对正常细胞(如骨髓、胃肠道)的损伤。

临床数据:与传统紫杉醇制剂相比,DOPE-PEG-PTX可降低神经毒性发生率(从30%降至10%以下)。

多功能平台构建

表面修饰:通过PEG末端的活性基团(如羧基、氨基、马来酰亚胺)连接靶向配体(如抗体、多肽)。

联合治疗:可同时负载光敏剂(如卟啉)或化疗药物(如阿霉素),实现光动力-化疗协同治疗。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DOPE-PEG-PTX,二油酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-紫杉醇

关于我们:

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