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NHS-DOTA-GA,活性酯-大环配体-GA的核心功能与应用

2025-08-25 分享

产品名称:NHS-DOTA-GA,活性酯-大环配体-GA的核心功能与应用

1. 化学结构与组成

NHS(N-羟基琥珀酰亚胺)活性酯:

作为连接基团,NHS可与生物分子(如抗体、多肽)中的氨基(-NH₂)发生高效共价反应,形成稳定的酰胺键,实现化合物的靶向修饰或功能化。

DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷四乙酸)大环配体:

一种多齿配体,通过四个氮原子和四个羧基与金属离子(如钇-90、镥-177、镓-68等)形成高度稳定的螯合物,防止金属离子在体内释放,降低毒性风险。

甘草次酸(GA):

一种天然三萜类化合物,具有*炎、*肿瘤和肝保护等药理活性。其结构中的羧基或羟基可与DOTA或NHS连接,同时作为肝脏靶向配体,提高药物在肝脏肿瘤或病变区域的蓄积。

2. 核心功能与应用

(1)放射性同位素标记

稳定螯合:

DOTA环状结构提供强螯合能力,可牢固结合多种放射性金属离子(如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y),形成稳定的放射性配合物,用于PET/SPECT成像或内照射治疗。

安全性:

DOTA-金属复合物的稳定性减少了放射性核素泄漏风险,降低脱靶辐射毒性,保障临床应用安全。

(2)肝脏靶向治疗

靶向累积:

甘草次酸(GA)对肝细胞具有高亲和力,可引导NHS-DOTA-GA及其负载的药物(如放射性核素、化疗药物)优先聚集于肝脏肿瘤或病变区域,提高治疗选择性,减少全身副作用。

协同治疗:

结合甘草次酸的天然*肿瘤活性(如诱导肝细胞凋亡、抑制血管生成),可开发协同治疗系统,增强*肿瘤效果。

(3)分子影像探针

多模态成像:

通过标记不同放射性核素(如⁶⁸Ga用于PET,¹¹¹In用于SPECT),NHS-DOTA-GA可作为分子影像探针,实现肝脏疾病的早期检测和疗效监测。

功能化修饰:

NHS活性酯支持与靶向肽、抗体或荧光染料偶联,构建多功能探针,满足精准诊断需求。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

NHS-DOTA-GA,活性酯-大环配体-GA

关于我们:

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。


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