DSPE-PEG-PEp-1，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇偶联-PEp-1的偶联结构与功能机制

产品名称：DSPE-PEG-PEp-1，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇偶联-PEp-1的偶联结构与功能机制

1. 结构拆解：四部分的功能与角色

DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺）

与前期产品（如 DSPE-PEG-GX2）一致，作为两亲性磷脂，通过疏水端（硬脂酰链）插入脂质体、胶束或纳米颗粒的脂双层，固定载体；亲水端（磷脂酰乙醇胺）连接 PEG，实现功能化。

PEG（聚乙二醇）

作用与前期产品相同：

形成“水化层”，减少血浆蛋白吸附，避免载体被网状内皮系统（RES）快速清除，延长体内循环时间（长循环效应）；

间隔 DSPE 与后续功能模块（Cys-CPP-Cys），保证 CPP 的暴露与活性。

Cys-CPP-Cys（半胱氨酸-穿膜肽-半胱氨酸）

Cys（半胱氨酸）：作为连接子，通过巯基（-SH）与 PEG 末端的反应基团（如马来酰亚胺）偶联，形成稳定的硫醚键（-S-）；同时，两端的 Cys 可通过二硫键（-S-S-）形成环状结构，增强 CPP 的稳定性或调控其释放。

CPP（细胞穿膜肽）：一类短肽（如 TAT、Penetratin、Transportan），富含正电荷（精氨酸、赖氨酸），通过与细胞膜表面的负电荷（磷脂酰丝氨酸、硫酸乙酰肝素）相互作用，触发“膜渗透”或“内吞途径”，携带载体及负载药物跨膜进入细胞质或细胞核。

2. 偶联结构与功能机制

DSPE-PEG-Cys-CPP-Cys 的结构可表示为：DSPE-PEG-linker-Cys-CPP-Cys（linker 为连接基团，如马来酰亚胺，用于与 Cys 的巯基反应）。

其功能逻辑为：

载体整合：DSPE 的疏水端插入脂质体、胶束或纳米颗粒的脂双层，将整个偶联物固定在载体表面；

长循环保障：PEG 链向外延伸，形成“隐形”水化层，减少载体被免疫系统识别清除；

CPP 暴露与活性：Cys 连接子确保 CPP 暴露于载体表面，通过正电荷与细胞膜相互作用，触发载体通过“直接穿膜”或“内吞-逃逸”进入细胞；

细胞内递送：载体进入细胞后，释放负载药物（如 siRNA、mRNA、化疗药物），实现细胞内作用。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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