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DSPE-PEG-LF,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-乳铁蛋白的合成方法

2025-08-29 分享

产品名称:DSPE-PEG-LF,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-乳铁蛋白的合成方法

一、结构组成

DSPE-PEG-LF由三部分组成,是一种磷脂-聚乙二醇-乳铁蛋白偶联物,其结构与功能如下:

1. DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺)

作用:作为疏水性锚基,其双硬脂酰链段可稳定嵌入脂质体、胶束或纳米颗粒的脂质双层中,起到固定作用。

特性:高度疏水,确保化合物在脂质载体中的稳定整合。

2. PEG(聚乙二醇)

作用:提供亲水性和生物相容性,形成柔性间隔,减少血浆蛋白吸附,延长体内循环时间(“隐形”效果)。

特性:分子量通常在2000-5000 Da之间,可根据需求调整。

3. LF(乳铁蛋白)

作用:一种铁糖结合蛋白,具有广谱抗*、抗*毒、抗*等多种生物学功能,并能靶向特定细胞(如肿瘤细胞或免疫细胞)。

特性:分子量约80 kDa,由703个氨基酸残基组成,具有两个铁结合位点,能可逆地结合铁离子。

二、合成方法

1. 活化

步骤:使用聚乙二醇琥珀酰亚胺碳酸盐(SC-PEG)或聚乙二醇咪唑甲酰氧基衍生物(IC-PEG)活化PEG末端,生成活性酯中间体。

条件:在无水环境(如二甲基亚砜)中进行,以避免DSPE氧化。

2. 偶联

步骤:

DSPE与PEG偶联:在温和条件下(如pH 7.0-8.0,45℃),将DSPE与活化后的PEG偶联,形成DSPE-PEG共聚物。

LF与DSPE-PEG偶联:将乳铁蛋白(LF)与DSPE-PEG的末端连接,可能使用EDC/NHS作为偶联剂,在磷酸盐缓冲液(PBS, pH 7.4)中反应。

条件:控制温度(25℃-45℃)和反应时间(24小时以内),以确保反应高效且产物稳定。

3. 纯化

步骤:通过透析(使用截留分子量10 kDa的透析袋)、超滤或高效液相色谱(HPLC)去除未反应的试剂和副产物。

目标:确保产物纯度>95%,并通过核磁共振(NMR)或凝胶渗透色谱(GPC)验证偶联效率。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DSPE-PEG-LF,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-乳铁蛋白

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