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DSPE-PEG-GRADSPK,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-GRADSPK的结构组成与功能

2025-09-01 分享

产品名称:DSPE-PEG-GRADSPK,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-GRADSPK的结构组成与功能

1. 结构组成与功能

(1)DSPE(磷脂部分)

结构:1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺,是一种双链饱和脂肪酸磷脂。

功能:

形成纳米颗粒的疏水核心,稳定嵌入脂质体或生物膜,包载疏水性药物(如紫杉醇、阿霉素)或基因片段(如siRNA、DNA)。

增强纳米体系的稳定性,防止生理条件下聚集或降解。

(2)PEG(聚乙二醇)

结构:亲水性聚合物链(常见为PEG2000或PEG3400)。

功能:

长循环性:在纳米颗粒表面形成“隐形”保护层,减少巨噬细胞和单核吞噬细胞系统(MPS)的清除,延长血液循环时间。

生物相容性:降低免疫识别,提升药物在体内的蓄积浓度。

(3)GRADSPK多肽(靶向部分)

序列:Gly-Arg-Ala-Asp-Ser-Pro-Lys(甘氨酸-精氨酸-丙氨酸-天冬氨酸-丝氨酸-脯氨酸-赖氨酸)。

关键基序:

RGD序列(Arg-Asp):特异性结合肿瘤细胞和血管中的整合素受体(如αvβ3),这些受体在肿瘤细胞和新生血管中高度表达。

Pro-Lys(脯氨酸-赖氨酸):增强肽链的稳定性和亲水性,同时赖氨酸的侧链氨基可用于进一步修饰(如连接荧光标记或造影剂)。

功能:赋予纳米载体肿瘤靶向性,精准锚定肿瘤部位,减少对正常组织的毒性。

2. 作用机制

靶向递送:通过RGD基序与肿瘤细胞表面的整合素受体结合,实现药物在肿瘤部位的富集。

长循环效应:PEG的屏蔽作用延长纳米颗粒在血液中的停留时间,利用肿瘤组织的EPR效应(增强的血管渗透性和滞留效应)进一步增强药物蓄积。

多功能集成:可同时包载化疗药物、基因药物或造影剂,实现诊疗一体化(如结合荧光标记或放射性同位素进行实时成像)。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DSPE-PEG-GRADSPK,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-GRADSPK

关于我们:

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