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DOTA-CH₂-Alkynyl (HCl salt)兼具 DOTA 的优良螯合性能与炔基的偶联活性

2025-09-02 分享

DOTA-CH₂-Alkynyl (HCl salt) 性质

DOTA-CH₂-Alkynyl(HCl salt) 是一种在 DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-四乙酸)大环骨架上引入炔基取代基的功能化衍生物。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

其核心框架仍然保留了 DOTA 的四氮大环和四个羧酸基团,能够螯合多种金属离子;同时,通过在 DOTA 上修饰羟甲基(CH₂)-炔基结构,并以盐酸盐形式稳定存在,使得分子具有额外的化学活性位点,尤其适用于“点击化学”中的偶联反应。

在理化性质方面,DOTA-CH₂-Alkynyl(HCl salt) 兼具高极性和良好的水溶性,羧酸基团可通过去质子化与金属离子结合,而炔基结构则提供了与叠氮化物高效反应的能力。由于其以 HCl 盐形式存在,分子中的氨基位点被质子化,从而提高了在极性溶剂中的稳定性和分散性。这种特性使其在有机合成和生物偶联中更加便于使用和储存。

在螯合特性方面,该化合物可与多种三价和二价金属离子形成稳定的八配位或九配位配合物,如 Gd³⁺、Ga³⁺、Cu²⁺、Y³⁺、Lu³⁺ 等。这些配合物具有高度的热力学稳定性和动力学惰性,即使在体液等复杂环境中,也不易被其他配体置换。因此,DOTA-CH₂-Alkynyl 适用于放射性核素标记(如 ⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y、⁶⁴Cu 等)以及磁共振成像对比剂(如 Gd-DOTA 衍生物)的制备。

功能化方面,炔基取代基的引入,使其成为理想的“模块化”螯合剂。通过 Cu(I) 催化的叠氮-炔点击反应,DOTA-CH₂-Alkynyl 可以与含有叠氮基团的多肽、抗体、糖链或聚合物发生共价偶联,形成稳定的三唑连接。这一策略广泛用于分子影像学和靶向性探针开发中,可实现“靶向分子–螯合剂–金属离子”的三元结构设计。

在应用领域,DOTA-CH₂-Alkynyl(HCl salt) 主要用于:

分子影像学:作为放射性核素标记的螯合剂,与特异性靶向分子偶联,开发用于 PET 或 SPECT 的分子探针。

MRI 对比剂:与 Gd³⁺ 螯合,形成水溶性良好、稳定性高的造影剂,可通过炔基实现进一步的生物修饰。

纳米医学:作为功能模块嵌入纳米颗粒、脂质体或聚合物中,提供金属螯合功能和偶联位点。

生物正交化学:利用炔基与叠氮化物的高效反应,在温和条件下实现选择性生物标记。

综上,DOTA-CH₂-Alkynyl(HCl salt) 兼具 DOTA 的优异螯合性能与炔基的偶联活性,是开发新型分子探针、放射性药物及功能化材料的关键大环配体。

DOTA-CH₂-Alkynyl (HCl salt)

【基本信息】:

包装:标准瓶装形式

产地:陕西西安

用途:用于科研实验研究

储藏:请置于冷藏条件下保存

规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格

温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!

【关于我们】:

良林科研服务平台隶属于西安瑞胜生物科技有限公司,是专注于生物医药材料和纳米技术产品研发的专业品牌。我们提供高质量的有机化合物定制合成服务,并专注于药物传输、纳米靶向系统的研究材料供应。

公司主营产品包括:合成磷脂类、聚乙二醇(PEG)衍生物、嵌段共聚物、金纳米材料、磁性纳米颗粒、介孔二氧化硅、荧光染料、量子点、点击化学试剂、大环配体等。

定制服务方向涵盖:pH响应型纳米载体、热敏型纳米载体、超声响应系统、光敏纳米材料、光声成像平台、聚合物纳米颗粒、脂质-高分子复合物、ROS响应型系统以及介孔结构纳米载体等。

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