TCO-DMG，反式环辛烯-聚乙二醇-二肉豆蔻酰-sn-甘油的功能特性

产品名称：TCO-DMG，反式环辛烯-聚乙二醇-二肉豆蔻酰-sn-甘油的功能特性

1. 功能特性与生物行为

生物相容性与免疫逃逸：PEG外壳形成水化层，减少蛋白质吸附和免疫识别（如抗PEG抗体产生），提高纳米载体在血液中的稳定性，延长循环时间。

细胞膜相互作用：DMG的疏水性促进与细胞膜融合，通过网格蛋白介导的内吞作用进入细胞；TCO基团可进一步修饰靶向配体（如抗体、多肽），增强肿瘤细胞特异性识别，提高摄取效率。

生物正交反应性：TCO与四嗪的iEDDA反应具有高反应速率（k≈10³-10⁴ M⁻¹s⁻¹）、高选择性及生物相容性，适用于活体成像、药物动态释放及多步功能化修饰（如先递送载体，后触发靶向配体连接）。

刺激响应性：可设计TCO为还原敏感（如二硫键连接）、光敏感（如光解反应）或酶敏感（如蛋白酶切割），实现靶向药物释放；或通过TCO-四嗪反应触发载体结构变化（如纳米颗粒解离、药物释放）。

2. 合成策略与工艺优化

关键合成步骤：

DMG骨架构建：通过甘油与肉豆蔻酰氯的立体选择性酯化反应合成二肉豆蔻酰-sn-甘油，确保sn-构型（如使用sn-甘油醛衍生物或酶催化合成）。

PEG连接：利用PEG活性端基（如甲氧基PEG-琥珀酰亚胺、PEG-羧酸）与甘油羟基的缩合反应或醚化反应，引入PEG链。

TCO修饰：通过TCO-活性酯（如TCO-NHS）与PEG或DMG上的羟基/氨基反应，引入TCO基团；或通过TCO保护的中间体进行后续生物正交反应（如iEDDA点击化学）。

纯化与表征：采用薄层色谱（TLC）、高效液相色谱（HPLC）、核磁共振（NMR）、质谱（MALDI-TOF）及元素分析验证分子结构与纯度，确保PEG链长分布、脂质链对称性及TCO活性双键完整性。

规模化挑战：需优化反应条件（如温度、pH、催化剂）以提高产率并减少副产物；控制PEG链长分布与批间一致性；开发绿色合成工艺（如无溶剂反应、连续流合成）以降低成本并满足GMP生产要求。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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