MAL-PEG-HZ,马来酰亚胺聚乙二醇酰肼
2025-09-06
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产品名称:马来酰亚胺聚乙二醇酰肼
英文名称:MAL-PEG-HZ
MAL-PEG-HZ(马来酰亚胺聚乙二醇酰肼)是一种典型的异功能聚乙二醇衍生物,核心结构由马来酰亚胺(MAL)基团、聚乙二醇(PEG)链段与酰肼(HZ)基团三部分构成,凭借两端功能基团的特异性反应活性与 PEG 链的生物相容性,在生物分子偶联、药物载体修饰等领域应用广泛。
马来酰亚胺基团作为分子的一端功能位点,具有高度反应特异性,其五元环状结构中的双键可与含巯基(-SH)的生物分子(如蛋白质中的半胱氨酸残基、多肽中的巯基)发生迈克尔加成反应,在温和条件下(pH 6.5-7.5、室温)快速形成稳定的硫醚键。这种反应优势显著:一是特异性强,仅与巯基反应,对氨基、羧基等其他常见基团无干扰,可在复杂生物体系中实现精准偶联;二是反应速率快,能在数分钟内完成偶联,减少对生物分子天然构象与活性的影响;三是产物稳定,形成的硫醚键在生理环境中不易水解,确保偶联效果长期可靠,适合用于抗体、酶等生物大分子的修饰。
中间的 PEG 链段是分子的核心连接与性能调节部分,其分子量可根据需求选择(常见 2000-10000 Da),由大量重复的乙二醇单元聚合而成。PEG 链的亲水性极强,能显著提升整体分子在水相缓冲液中的溶解度,避免分子团聚;同时,其良好的生物相容性可减少非特异性吸附 —— 在药物载体修饰中,PEG 链能降低载体被免疫系统识别与清除的概率,延长体内循环时间;在生物分子偶联中,可减少修饰后分子与细胞、组织的非特异性结合,提升靶向性。此外,PEG 链的柔性还能为两端功能基团提供空间自由度,避免因空间位阻影响反应活性,确保马来酰亚胺与酰肼基团均能高效发挥作用。
酰肼基团作为分子的另一端功能位点,具有独特的反应特性,可与醛基(-CHO)或酮基发生特异性反应,形成稳定的腙键。这种反应在生物医学领域应用广泛:例如在蛋白质标记中,可先通过氧化反应(如高碘酸钠氧化)使蛋白质的糖链产生醛基,再与酰肼基团反应实现偶联;在药物递送系统中,酰肼基团可与含醛基的靶向配体结合,赋予载体靶向能力。此外,腙键在酸性环境(如肿瘤微环境 pH 5.0-6.5)中可缓慢水解,这种 pH 响应性使其在肿瘤靶向药物释放中具有潜在应用价值 —— 药物载体到达肿瘤部位后,酸性环境触发腙键断裂,实现药物的定点释放,提升治疗效果并降低毒副作用。
实际应用中,MAL-PEG-HZ 可用于抗体药物偶联物(ADC)的制备,通过马来酰亚胺与抗体的巯基偶联,酰肼与药物分子的醛基结合,实现药物与抗体的精准连接;在纳米载体修饰中,可通过两端基团分别连接载体表面与靶向分子,提升载体的靶向性与生物相容性。储存时需注意,由于马来酰亚胺基团易水解,需在干燥、避光、-20℃条件下保存,避免反复冻融,使用前需确保反应体系无游离巯基或醛基杂质,防止提前反应影响偶联效率。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
良林科研服务平台是PEG修饰剂(PEG derivatives, PEGylation试剂)供应商,拥有种类齐全的PEG衍生物,包括:NHS-PEG,马来酰亚胺PEG,巯基PEG,氨基PEG,叠氮PEG,DSPE PEG,荧光PEG等。
关于我们:
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小编:HLL 2025年9月4日