DSPE-PEG-Tosyl，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-甲苯磺酰的合成方法

产品名称：DSPE-PEG-Tosyl，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-甲苯磺酰的合成方法

1. 合成方法

经典路径：

PEG活化：单甲氧基聚乙二醇（mPEG）末端羟基与对甲苯磺酰氯（TsCl）反应，生成mPEG-Tosyl（如反应式：mPEG-OH + TsCl → mPEG-OTs）。

DSPE偶联：DSPE的磷酸乙醇胺头部通过羧基活化（如琥珀酸酐修饰）或氨基反应（如EDC/NHS介导的酰胺键形成）与PEG链连接，形成DSPE-PEG-Tosyl。

功能化修饰：Tosyl基团可进一步与含氨基/巯基的配体（如抗体、肽段）反应，实现靶向功能化。

优化策略：

定向修饰：利用基因工程引入游离巯基（如半胱氨酸），实现定点PEG化，减少二聚体形成。

点击化学：通过CuAAC反应连接DSPE-PEG-azide与炔基化配体，提升反应效率与特异性。

2. 应用领域

药物递送系统：

脂质体/纳米颗粒：作为载体核心成分，负载化疗药（如紫杉醇）、核酸（siRNA）、蛋白质（如抗体）等，实现靶向递送（如HER2阳性肿瘤）。

刺激响应型载体：结合pH/酶敏感键（如腙键），实现肿瘤微环境或溶酶体中的可控释放。

口服/经肺吸收促进剂：通过打开细胞间紧密连接或改变膜流动性，提高大分子（如蛋白肽类）的生物利用度（如专利CN107335059B所述）。

生物成像与诊断：

荧光标记（如Alexa Fluor）或放射性同位素标记，用于肿瘤实时监测。

结合磁性纳米颗粒，实现MRI引导的靶向治疗。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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