Progestrone-PEG5000，类固醇-PEG-偶联物
2025-09-10
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产品名称：类固醇-PEG-偶联物
英文名称：Progestrone-PEG5000
Progestrone-PEG5000（黄体酮 - PEG 偶联物）是黄体酮（Progestrone，一种类固醇激素）与分子量 5000 的 PEG 通过共价键连接形成的功能分子，核心功能是结合黄体酮的激素活性 / 受体靶向性与 PEG 的水溶性 / 长效性，适用于激素替代治疗、靶向药物递送及妇科疾病研究，PEG 的引入解决了黄体酮水溶性差、体内代谢快的问题。分子特性上，黄体酮可特异性结合孕激素受体（如子宫、乳腺组织中的 PR 受体），发挥激素调节作用；PEG5000 显著提升黄体酮的水溶性（溶解度从＜0.01mg/mL 提升至＞5mg/mL），延长体内循环时间（半衰期从 1 小时延长至 8 小时），且降低肝脏首过效应（生物利用度提升 40% 以上）；共价连接稳定，在生理 pH 下水解速率慢（半衰期＞48 小时），确保激素活性在递送过程中稳定释放。
制备过程需保障激素活性与连接稳定性：以黄体酮的酮基（或羟基）为反应位点，通过缩合反应（如与 PEG 的氨基形成亚胺键，再还原为胺键）与 PEG5000 连接。反应需在无水乙醇中进行，使用硼氢化钠作为还原剂，温度 25℃，时间 8-10 小时（避免黄体酮降解）；纯化采用凝胶渗透色谱（GPC，Sephadex G-100），去除未反应的黄体酮与 PEG，确保纯度≥95%；通过高效液相色谱（HPLC）测定黄体酮含量（每分子含 1 个黄体酮单元），并通过受体结合实验验证激素活性（与孕激素受体的结合亲和力保留率≥85%）。
应用场景聚焦激素治疗与靶向递送：在激素替代治疗中，用于更年期综合征患者的孕激素补充，PEG 化黄体酮的水溶性好，可通过静脉注射或口服给药（传统黄体酮需肌肉注射），且长效性减少给药频率（从每日 1 次减少至每 3 日 1 次）；在靶向药物递送中，修饰载药纳米粒表面，黄体酮介导纳米粒靶向孕激素受体阳性的肿瘤细胞（如乳腺癌细胞），提高药物在肿瘤部位的富集率（较普通纳米粒提升 8-10 倍）；在妇科疾病研究中，用于子宫内膜异位症的模型构建，PEG 化黄体酮可精准作用于异位内膜组织的孕激素受体，观察激素对病灶的抑制效果（病灶体积缩小 50% 以上）；此外，还可用于畜牧业，PEG 化黄体酮的长效性可延长动物的发情周期调控时间（调控周期从 7 天延长至 21 天），降低养殖成本。
产地：西安
规格：50mg 100mg 500mg
纯度：95%
状态：固体/粉末
储藏条件：冷藏
温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。
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小编：HLL 2025年9月11日