m-PEG3400-Methotrexate，甲氧基聚乙二醇甲氨蝶呤
2025-09-11
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产品名称：m-PEG3400-Methotrexate，甲氧基聚乙二醇甲氨蝶呤
m-PEG3400-Methotrexate（甲氧基聚乙二醇 3400 - 甲氨蝶呤）是由甲氧基聚乙二醇（m-PEG3400）与甲氨蝶呤（Methotrexate，MTX）通过共价键偶联形成的 PEG 化抗肿 药物，兼具 MTX 的抗肿 活性与 PEG 的药代动力学优化功能，在癌症化疗领域具有重要应用价值。从分子设计意义来看，甲氨蝶呤作为一种叶酸拮抗剂，通过抑制二氢叶酸还原酶（DHFR）阻断嘌呤与嘧啶合成，抑制肿瘤细胞增殖，但存在半衰期短（约 1-2 小时）、毒副作用大（骨髓抑制、胃肠道反应）、易被多药耐药蛋白外排等问题；而 m-PEG3400 的偶联可通过 PEG 的 “隐形” 效应减少药物被 RES 清除，延长半衰期，同时降低对正常细胞的毒性；PEG 链的空间位阻还能减少药物与多药耐药蛋白的结合，逆转部分耐药性。
在应用场景中，m-PEG3400-Methotrexate 在白血病、淋巴瘤及实体瘤（如乳腺癌、肺癌）治疗中表现出优势。例如，在急性淋巴细胞白血病（ALL）治疗中，该偶联物可通过静脉注射给药，PEG 链延长其在血液中的循环时间，使药物更充分地渗透到骨髓与淋巴组织，提高对白血病细胞的杀伤效果，同时减少对正常骨髓细胞的抑制，降低感染与贫血风险。在实体瘤治疗中，PEG 化修饰增强了药物的水溶性与肿瘤组织穿透性（通过高通透性和滞留效应，EPR 效应），使更多药物富集在肿瘤部位，提升疗效的同时减轻胃肠道毒性。
在联合治疗中，m-PEG3400-Methotrexate 可与其他化疗药物（如 5 - 氟尿嘧啶、阿霉素）或靶向药物联用，PEG 链的存在减少了药物间的相互作用与代谢干扰，提高联合用药的安全性与协同效果。从理化性质与使用注意事项来看，该偶联物在水相缓冲液中溶解性显著优于游离 MTX，有利于静脉制剂的制备。其在体内通过酶解或水解方式缓慢释放游离 MTX，需根据药代动力学数据调整给药剂量与间隔。使用时需监测患者的肝肾功能与血常规，避免蓄积毒性。储存时需避光、-20℃冷冻保存，防止药物降解与 PEG 链氧化。在临床应用前，需通过体外细胞实验验证其对耐药细胞株的敏感性，确保治疗效果。
产地：西安
规格：50mg 100mg 500mg
纯度：95%
状态：固体/粉末
储藏条件：冷藏
温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！
良林科研服务平台是从事 PEG 修饰剂（即 PEG derivatives 与 PEGylation 试剂）相关业务的专业供应商，其 PEG 衍生物品类丰富，涵盖 NHS-PEG、马来酰亚胺 PEG、巯基 PEG、氨基 PEG、叠氮 PEG、DSPE PEG、荧光 PEG 等众多类型。
在品牌背景方面，良林科研服务平台隶属于西安瑞胜生物科技有限公司。该平台专注于服务全球研发工作者，公司配备了先进的化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器设备，具备完备的生产、研发、检测全生产线能力。良林生物旨在为客户提供有机化合物定制合成及生产服务，所生产的科研级别产品主要用于药物传递与药物纳米靶向领域，目前经营的产品除 PEG 衍生物外，还包括合成磷脂、嵌段共聚物、纳米金、磁性纳米颗粒、介孔二氧化硅、活性荧光染料、荧光量子点、点击化学以及大环配体等。
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小编：HLL 2025年9月11日