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RB-Retapamulin,罗丹明标记瑞他莫林的反应机制

2025-09-12 分享

RB-Retapamulin,罗丹明标记瑞他莫林的反应机制

RB-Retapamulin 是通过化学偶联将瑞他莫林(Retapamulin)与罗丹明 B(Rhodamine B, RB)形成的荧光标记化合物。瑞他莫林是一种半合成的呋喃类抗生素,分子中含有多个羟基、羧基和酯基,具有活性羧基和氨基反应位点,可与 RB 的活性官能团(如 RB-NHS 酯、RB 异氰酸酯)发生共价偶联反应。

反应机制:

活性位点选择:瑞他莫林分子含有羟基和氨基官能团,偶联通常选择不干扰抗生素活性核心的羟基或氨基位点进行反应,以保留微生物结合能力。

RB-NHS 偶联机制:RB-NHS 酯通过亲核攻击反应与瑞他莫林的羟基或氨基形成酰胺键或酯键。反应过程中,NHS(N-羟基琥珀酰亚胺)基团离开,同时形成稳定共价键,使荧光团与瑞他莫林牢固结合。

溶剂与条件:反应通常在性有机溶剂(如 DMSO、DMF)或缓冲体系中进行,温和条件(室温至 37°C)保证瑞他莫林分子稳定,同时避免 RB 荧光团淬灭。

空间隔离与荧光保真:偶联链设计考虑 RB 荧光团与瑞他莫林核心分子之间的空间隔离,防止共轭体系相互淬灭,同时保持荧光强度和分子生物活性。

选择性与收率优化:通过调节溶剂性、pH 值、反应时间和摩尔比,可提高偶联选择性,确保生成单偶联产物,同时减少副反应。

产物纯化:反应完成后,可采用柱层析、HPLC 或透析等方法去除未反应的 RB 和瑞他莫林,得到高纯度 RB-Retapamulin。

表征方法:偶联产物通过质谱(MS)确认分子量,核磁共振(NMR)验证结构,UV-Vis 和荧光光谱检测荧光性能,确保偶联成功且保留光学活性。

应用优势:RB-Retapamulin 可用于药物分布追踪、细胞摄取实验、微生物靶向研究及药物递送系统评估,实现抗生素的可视化示踪和作用机制研究。

通过上述机制,RB-Retapamulin 保持了瑞他莫林的核心药理活性,同时引入荧光信号,实现药物分子可视化和反应可控性,为化学研究和药物递送研究提供可靠工具。

产品名称:RB-Retapamulin,罗丹明标记瑞他莫林

纯度:95%+

规格:mg/g

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

RB-Retapamulin

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仅用于科研,不能用于人体。小编axc