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2994332-18-0,DBCO-C4-Val-Cit-PABC-PNP是一种专为偶联研究体系设计的化学工具分子

2025-09-15 分享

英文名称: DBCO-C4-Val-Cit-PABC-PNP

中文名称: 二苯并环辛炔-C4-VAL-CIT-PABC-PNP 酯

MF: C46H49N7O10

MW: 859.92

CAS: 2994332-18-0

2994332-18-0

产品简介:

DBCO-C4-Val-Cit-PABC-PNP 是一种专为偶联研究和可控释放体系设计的化学工具分子,整合了多种结构单元,包括反应性端基、间隔臂、酶切连接子和活化离去基团,为抗体偶联药物(ADC)及相关研究提供了高度模块化的解决方案。

其结构可分解为以下几个功能片段:

  1. DBCO基团 —— 可通过SPAAC反应与叠氮修饰分子实现快速偶联,避免金属催化剂的使用,适合温和条件下进行生物分子修饰。

  2. C4间隔链 —— 提供一定的柔性与空间延展性,减轻偶联反应中的空间位阻,同时增强连接单元的稳定性。

  3. Val-Cit片段 —— 属于典型的蛋白酶可切割二肽序列,能够在溶酶体或相关细胞环境中被酶识别并断裂,从而触发后续的释放反应。

  4. PABC单元(p-aminobenzyl carbamate) —— 作为自解离连接部分,在Val-Cit片段断裂后会进一步分解,从而实现有效载荷的释放。

  5. PNP(p-nitrophenyl carbonate)活性酯 —— 是该分子的反应活性端基,能够与分子中的伯胺基团发生反应,形成稳定的氨基甲酸酯键,方便后续将其与药物或其他活性分子结合。

这种模块化的设计使得 DBCO-C4-Val-Cit-PABC-PNP 在抗体偶联药物的研发中具有重要价值。研究人员可以先利用PNP端与药物分子(如含氨基的细胞抑制剂)进行偶联,生成中间体,再通过DBCO与叠氮修饰的抗体连接,从而构建完整的抗体偶联药物模型。Val-Cit-PABC连接子能够在细胞内的特定环境中被切割并自解离,从而实现药物的精准释放。

在实验应用中,该分子广泛用于:

  • 偶联策略验证:评估不同抗体与药物结合的效率及稳定性。

  • 释放机制研究:通过Val-Cit-PABC片段的切割与分解,研究药物在细胞内的释放动力学。

  • 模型体系构建:作为连接模块,用于制备模拟型抗体偶联物,以便进行结构优化与作用机理探索。

综上,DBCO-C4-Val-Cit-PABC-PNP 是一款设计精巧的功能性连接模块,兼具高效偶联、可控释放和实验灵活性。它能够为抗体偶联药物及相关递送体系的研究提供可靠的化学工具,帮助科研人员在复杂体系中实现定向连接与药物释放研究。

品牌简介:

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编写说明:

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