Cy3-Paclitaxel，花菁染料CY3标记紫杉醇的合成路线概述

Cy3-Paclitaxel，花菁染料CY3标记紫杉醇的合成路线概述

Cy3-Paclitaxel（Cy3-PTX）是一种荧光标记的紫杉醇衍生物，兼具药物活性与可视化功能，可用于药物递送系统、细胞摄取及机制研究。其合成路线基于紫杉醇分子上的活性羟基与Cy3活性团的共价偶联原理，同时兼顾化学选择性和分子稳定性。

合成路线概述

紫杉醇功能位点选择

紫杉醇分子含有多个羟基位点，其中C2'-羟基常用于偶联，因为该位点反应性高，且在标记后仍能保持微管结合活性。若需选择性标记，可使用保护基策略（如三甲基硅基或三苯甲基）暂时保护其他羟基，以提高偶联的特异性。

Cy3活性团准备

Cy3荧光团通常以NHS酯形式存在（Cy3-NHS），可与羟基或氨基形成稳定酯键或酰胺键。该活性团需在干燥、避光条件下保存，以防水解和荧光衰减。

偶联反应步骤

将紫杉醇溶解于无水有机溶剂（如DMF或DMSO）；

在反应体系中加入碱性催化剂（如三乙胺），调节pH，使羟基更易与Cy3-NHS发生酯化；

缓慢加入Cy3-NHS，反应在室温或低温下进行数小时至过夜，防止紫杉醇分子降解；

通过TLC或HPLC监控反应进程，确认偶联效率。

保护基去除与产物纯化

若使用保护基，反应完成后需温和去保护，确保紫杉醇活性位点恢复。随后通过反相高效液相色谱（RP-HPLC）或硅胶柱层析分离Cy3-PTX与未反应紫杉醇及Cy3-NHS。

产物表征与验证

纯化后的Cy3-PTX需通过质谱（MS）和核磁共振（NMR）确认结构，利用紫外-可见光谱和荧光光谱验证Cy3标记成功。标记后的产物吸收峰约为550 nm，发射峰约为570 nm，红橙色荧光明显。

应用与储存

Cy3-PTX在低温、避光条件下保存，溶于DMSO或PBS缓冲液中，可用于细胞内转运、药物递送路径和作用机制的实时追踪研究。其合成路线兼顾选择性标记、化学稳定性及生物活性，是研究紫杉醇衍生物荧光标记的标准方法。

产品名称：Cy3-Paclitaxel

纯度：95%+

规格：mg/g

用途：科研

状态：固体/粉末/溶液

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仅用于科研，不能用于人体。小编axc