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CY5.5-MAL-RGD,花菁染料CY5.5标记靶向RGD多肽脂质体的反应活性特点

2025-09-17 分享

CY5.5-MAL-RGD,花菁染料CY5.5标记靶向RGD多肽脂质体的反应活性特点

Cy5.5-MAL-RGD是通过马来酰亚胺(MAL)活性基团将远红外荧光花菁染料Cy5.5标记至含RGD多肽的脂质体表面形成的衍生物。RGD多肽可特异性识别整合素受体,如αvβ3和αvβ5,从而实现脂质体的靶向递送。Cy5.5提供远红外荧光信号,使脂质体在体内外实验中可视化追踪。

反应活性特点

马来酰亚胺与巯基选择性反应

Cy5.5-MAL-RGD的合成依赖于马来酰亚胺活性基团与脂质体表面RGD多肽的巯基(–SH)发生亲核加成反应。巯基对马来酰亚胺高度选择性,反应温和、快速,形成稳定的硫醚键。该共价键保证了Cy5.5牢固固定于脂质体表面,同时保持多肽的靶向活性。

反应条件优化

反应通常在缓冲体系中进行,pH维持在7.0–7.5,以确保巯基去质子化和高亲核性,同时避免马来酰亚胺水解。温度保持在室温至30°C,反应时间可根据巯基浓度和脂质体表面积调整,一般为1–3小时。

脂质体表面功能化

Cy5.5-MAL通过共价结合修饰脂质体表面,使脂质体获得荧光标记,同时保留RGD多肽的靶向功能。荧光标记可用于实时监测脂质体在体内的吸收、循环、靶向和释放行为。

分子稳定性与生物活性

Cy5.5-MAL-RGD在水溶液及生理条件下稳定,荧光信号持久,不影响脂质体的结构完整性和RGD靶向功能。硫醚键的共价稳定性确保在体内运输和药物释放过程中,荧光标记不脱落,为动态追踪提供可靠依据。

应用优势

Cy5.5-MAL-RGD结合远红外荧光特性与RGD靶向能力,可用于肿瘤靶向递送、活体成像及药物动力学研究。远红外信号穿透组织能力强,背景低,适合体内深层组织成像。通过荧光强度和分布变化,可评估脂质体递送效率、靶向特异性及释放动力学,为靶向药物递送系统优化提供实验数据。

总结

Cy5.5-MAL-RGD通过马来酰亚胺-巯基共价反应实现脂质体表面荧光标记,保持RGD多肽的靶向活性。其高反应活性和稳定性使其成为靶向药物递送、活体成像及药物动力学研究的重要工具,能够实现脂质体的可视化追踪和靶向功能验证。

产品名称:CY5.5-MAL-RGD

纯度:95%+

规格:mg/g

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

CY5.5-MAL-RGD

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仅用于科研,不能用于人体。小编axc