Retinoic acid-PEG3400-azide,维甲酸-聚乙二醇3400-叠氮
2025-09-19
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产品名称:维甲酸-聚乙二醇3400-叠氮
英文名称:Retinoic acid-PEG3400-azide
Retinoic acid-PEG3400-azide 即维甲酸 - 聚乙二醇 3400 - 叠氮,是由维甲酸(Retinoic acid)、PEG3400 链段与叠氮基(azide)构成的双功能 PEG 衍生物,核心优势在于 “维 A 酸靶向 - 点击偶联” 的协同活性,是肿瘤靶向递药与生物分子功能化的专用工具。维甲酸作为维生素 A 的活性代谢产物,具有极强的细胞靶向性 —— 其可与细胞表面的维甲酸受体(RAR)特异性结合,而 RAR 在肺癌、乳腺癌、皮肤癌等多种肿瘤细胞中高表达,表达量可达正常细胞的 10-20 倍,这种靶向性为递药系统提供了天然的肿瘤识别能力。同时,维甲酸本身具备诱导肿瘤细胞分化、抑制增殖的生物活性,可与负载药物产生协同抗*效应。
叠氮基作为点击反应的 “通用适配体”,兼容性极强:既可与 DBCO 发生无铜点击反应,适配对活性敏感的生物分子修饰;也可与炔基进行铜催化点击反应,适配低成本、大规模的载体功能化场景,反应效率均超 90%,产物三唑环在体内稳定性极高,半衰期超 6 个月。这种灵活的偶联特性使其能精准连接各类功能分子或载体。
PEG3400 链段发挥 “性能平衡核心” 作用:3400 分子量的亲水性主链可将疏水性维甲酸的水溶性提升 30 倍以上,从原本的 0.001mg/mL 提升至 0.03mg/mL,彻底解决维甲酸因水溶性差导致的生物利用度低问题;链长约 34nm,可有效分隔维甲酸的靶向结构与叠氮基的反应位点,避免空间位阻,使维甲酸与 RAR 的结合效率仍保持在 95% 以上。此外,PEG3400 的水化层可屏蔽修饰后载体的免疫原性,减少网状内皮系统清除,循环半衰期延长至普通载体的 3 倍。
其应用聚焦于肿瘤靶向与精准偶联:在靶向纳米递药系统构建中,叠氮基通过点击反应连接载药纳米粒,维甲酸引导载体富集到肿瘤部位,药物在肿瘤组织的浓度提升 8 倍以上,且维甲酸与药物的协同作用使抑瘤率提升至 75%;在生物分子功能化中,通过无铜点击反应连接叠氮 - 维甲酸 - PEG3400 与 DBCO - 抗体,构建 “抗体 - PEG - 维甲酸” 双靶向复合物,对肿瘤细胞的识别特异性提升 10 倍;在细胞成像研究中,将其与荧光探针通过点击反应偶联,利用维甲酸的靶向性实现肿瘤细胞的特异性荧光成像,信噪比提升 6 倍。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
良林科研服务平台是PEG修饰剂(PEG derivatives, PEGylation试剂)供应商,拥有种类齐全的PEG衍生物,包括:NHS-PEG,马来酰亚胺PEG,巯基PEG,氨基PEG,叠氮PEG,DSPE PEG,荧光PEG等。
关于我们:
良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了一流的化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,具有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。
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小编:HLL 2025年9月19日