DMG-PEG-iRGD，1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-聚乙二醇-iRGD的制备方法

产品名称：DMG-PEG-iRGD，1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-聚乙二醇-iRGD的制备方法

制备方法

DMG-PEG-iRGD的合成通常通过两步偶联反应实现：

制备关键中间体DMG-PEG-COOH

合成羧基-PEG-羧酸（HOOC-PEG-COOH），分子量匹配目标PEG链长。

通过酯化反应（使用DCC/DMAP催化剂）或酰胺键偶联（若DMG经氨基修饰，如DMG-NH₂，可通过EDC/NHS活化羧酸基团与PEG的氨基反应）生成DMG-PEG-COOH。

偶联iRGD肽

酰胺键偶联：使用EDC/NHS活化DMG-PEG-COOH的羧基，与iRGD多肽的氨基反应，形成稳定的酰胺键（-CO-NH-）。

二硫键偶联：通过巯基（-SH）与马来酰亚胺基团反应，形成可断裂的二硫键。

无铜点击反应（SPAAC）：在DMG-PEG-COOH末端引入叠氮基（-N₃），合成炔基修饰的iRGD多肽，通过叠氮与炔烃反应生成1,2,3-三唑环。

纯化与表征

透析或超滤去除未反应的小分子杂质（如EDC、NHS）。

硅胶柱色谱（二氯甲烷/甲醇梯度洗脱）分离目标产物。

通过核磁共振（NMR）确认DMG的烷基链、PEG的重复单元和iRGD的氨基酸序列。

红外光谱（FTIR）检测酰胺键（1650 cm⁻¹）或酯键（1740 cm⁻¹）的特征峰。

质谱（MS）验证iRGD多肽的分子量和连接准确性。

高效液相色谱（HPLC）分析纯度（通常>95%）。

总结

DMG-PEG-iRGD作为一种创新的靶向药物递送系统，结合了脂质体的稳定性和iRGD肽的靶向性，在肿瘤治疗、抗血管生成及纳米载体开发中展现出广阔的应用前景。其制备方法通过精确的化学偶联和纯化步骤，确保了产物的高纯度和生物活性，为精准医疗提供了有力工具。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

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