DMG-PEG-PBA,1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-聚乙二醇-苯硼酸的靶向药物递送
产品名称:DMG-PEG-PBA,1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-聚乙二醇-苯硼酸的靶向药物递送
1. 合成路径
关键步骤:
DMG-PEG偶联:通过酯化/酰胺化反应连接DMG与PEG,常用EDC/NHS活化羧基,反应需无水、低温条件。
PBA修饰:PEG末端通过点击化学(如CuAAC铜催化叠氮-炔环加成)或酶促反应引入PBA,确保生物活性保留。
纯化与表征:HPLC或透析纯化,纯度≥95%;质谱、核磁共振(NMR)验证分子量及连接位点,动态光散射(DLS)测定纳米载体粒径(100-200 nm)。
2. 功能应用
靶向药物递送:
肿瘤靶向:PBA特异性结合肿瘤细胞表面高表达的糖基化标志物(如唾液酸),实现精准递送。例如,在肿瘤模型中,DMG-PEG-PBA纳米粒使肿瘤部位药物浓度提高5倍,抑制肿瘤生长。
pH响应释放:酸性环境(如肿瘤微环境)触发PBA-糖键解离,实现药物控释,减少正常组织毒性。
生物成像与诊断:偶联荧光探针(如Cy5)或放射性同位素(如⁶⁸Ga),用于肿瘤、炎症的靶向成像及动态追踪。
基因与免疫治疗:递送mRNA、siRNA或免疫佐剂,增强基因编辑效率及免疫应答。
组织工程:修饰生物支架(如水凝胶),促进细胞附着及组织再生(如软骨修复)。
3. 理化性质与生物相容性
溶解性:水溶性依赖PEG长度,可溶于氯仿、DMSO等有机溶剂;需避光、-20℃以下干燥储存。
生物相容性:DMG(天然脂质)与PEG(低免疫原性)确保低毒性,但长期使用可能引发抗PEG抗体反应;PBA在生理条件下稳定,无显著免疫原性。
安全性:细胞实验显示低浓度下安全性良好,高浓度需监测细胞反应;动物模型中半衰期长,循环稳定性良好。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
关于我们:
良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。
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