DSPE-PEG-CTP，磷脂-聚乙二醇-心脏靶向肽的结构组成与功能机制

产品名称：DSPE-PEG-CTP，磷脂-聚乙二醇-心脏靶向肽的结构组成与功能机制

1. 结构组成与功能机制

DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺）：两亲性磷脂，疏水尾部（硬脂酸链）封装疏水药物，亲水头部（磷酸乙醇胺）与PEG和CTP连接，形成纳米颗粒的稳定骨架，自组装成脂质体或胶束，增强生物膜相容性。

PEG（聚乙二醇）：分子量通常为2000-5000Da，形成“隐形外壳”，通过立体位阻减少免疫清除，延长血液循环时间（半衰期显著提升），同时提高纳米颗粒的水溶性及稳定性。

CTP（心脏靶向肽）：序列为APWHLSSQYSRT，特异性识别心肌细胞表面受体（如整合素、受体酪氨酸激酶），通过氢键、疏水作用及构象匹配实现精准靶向，分子量小（约1.5kDa），不易降解，可高密度修饰于纳米颗粒表面。

2. 合成方法

活性酯偶联法：DSPE与PEG通过酯化反应（无水DMF/二氯甲烷，DMAP催化，25-40℃反应12-24小时）形成DSPE-PEG，再与NHS活化后的CTP肽（pH7.4磷酸盐缓冲液，4-37℃反应6-12小时）偶联，经HPLC或超滤纯化。

点击化学（Click Chemistry）：利用铜催化叠氮-炔基环加成（CuAAC）或无铜SPAAC反应，将DSPE-PEG-N₃与炔基修饰的CTP肽连接，反应条件温和，特异性高。

固相合成-液相组装：在Rink Amide树脂上固相合成CTP肽，羧基端保留游离羧基，氨基端修饰官能团（如炔基、巯基），与DSPE-PEG-MAL（马来酰亚胺修饰）通过迈克尔加成反应连接，适合长链肽段（如APWHLSSQYSRT）。

3. 核心优势与临床应用

心脏靶向性：CTP肽特异性结合心肌细胞，靶向效率显著高于传统药物（如心肌梗死治疗中，药物靶向率提升数倍，全身暴露减少）。

药物递送优化：疏水核心封装疏水药物（如化疗药、基因药物），亲水外壳保护药物免受降解；PEG链动态调整（温度/pH响应）实现药物控释，如炎症部位pH降低时释放药物。

生物相容性与安全性：DSPE和PEG均为生物相容性材料，减少免疫反应；CTP肽低毒性，适合体内应用。

临床应用案例：用于心肌梗死、心肌炎、心力衰竭等心血管疾病治疗，如递送siRNA、mRNA疫苗或抗*药物；在基因治疗中，修饰脂质纳米颗粒（LNP）提高转染效率；在分子成像中，结合荧光/放射性探针实现靶向成像。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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