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DSPE-PEG-CSNRDARRC,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-肿瘤靶向肽CSNRDARRC

2025-09-23 分享

产品名称:DSPE-PEG-CSNRDARRC,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-肿瘤靶向肽CSNRDARRC

1. 结构组成与功能机制

DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺):两亲性磷脂,疏水尾部(硬脂酸链)封装疏水药物,亲水头部(磷酸乙醇胺)与PEG和肽段连接,形成脂质体/胶束的稳定骨架,增强生物膜亲和性。

PEG(聚乙二醇):分子量通常为2000-5000Da,形成“隐形外壳”,通过立体位阻减少免疫清除,延长血液循环时间(半衰期提升),提高水溶性及稳定性。

CSNRDARRC(肿瘤靶向肽):通过噬菌体展示技术筛选的膀胱癌靶向肽,序列为CSNRDARRC,特异性识别膀胱移行细胞癌组织,靶向亚细胞位点,穿透肿瘤基质(如胶原、纤维蛋白),实现核心区域药物递送。

2. 合成方法

化学偶联法:DSPE与PEG通过酯键/酰胺键连接(如无水DMF/二氯甲烷,DMAP催化,氮气保护),形成DSPE-PEG后,与NHS活化的CSNRDARRC肽在磷酸盐缓冲液中反应,经柱层析/透析纯化。

点击化学法:合成含叠氮的DSPE-PEG(DSPE-PEG-N₃)或含炔基的肽段(CSNRDARRC-alkyne),在铜催化(CuAAC)或无铜条件下(SPAAC)反应,通过反相HPLC/超滤纯化。

固相-液相结合:在Rink树脂上固相合成肽段,保留氨基端官能团(如炔基),与DSPE-PEG-MAL(马来酰亚胺修饰)通过迈克尔加成反应连接,适合长链肽段合成。

3. 核心优势与临床应用

肿瘤靶向性:CSNRDARRC特异性结合膀胱癌细胞表面受体(如整合素、纤连蛋白),靶向效率显著高于传统药物,减少全身暴露。

药物递送优化:疏水核心封装化疗药(紫杉醇、多柔比星)、基因药物(siRNA/mRNA)或免疫调节剂,亲水外壳保护药物;PEG链实现pH/酶响应控释,如肿瘤微环境酸性条件下释放药物。

穿透能力:突破肿瘤基质屏障,将药物送达癌细胞核心区域,增强治疗深度。

多模态治疗:联合光动力治疗、热疗等,实现诊疗一体化;偶联荧光染料(Cy5、FITC)或MRI对比剂,用于肿瘤成像与诊断。

生物相容性与安全性:DSPE和PEG均为生物相容性材料,减少免疫反应;肽段低毒性,适合体内应用。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DSPE-PEG-CSNRDARRC,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-肿瘤靶向肽CSNRDARRC

关于我们:

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。


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