DSPE-PEG-CREKA，二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-CREKA的结构组成与功能机制

产品名称：DSPE-PEG-CREKA，二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-CREKA的结构组成与功能机制

1. 结构组成与功能机制

DSPE（磷脂骨架）：1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺，疏水尾部（硬脂酸链）封装疏水药物，亲水头部与PEG及CREKA肽连接，形成脂质体/胶束的稳定骨架，增强生物膜相容性。

PEG（聚乙二醇）：分子量通常为2000-5000Da，形成“隐形外壳”，通过立体位阻减少免疫清除，延长血液循环时间（半衰期提升数倍），提高水溶性及稳定性。

CREKA（肿瘤靶向肽）：序列为Cys-Arg-Glu-Lys-Ala，特异性识别肿瘤微环境中异常沉积的纤维蛋白-纤连蛋白复合物，通过高亲和力结合实现肿瘤血管靶向，分子量约585-677Da，含巯基（半胱氨酸）便于偶联。

2. 合成方法

化学偶联法：DSPE与PEG通过酯化/酰胺键连接（如无水DMF/二氯甲烷，DMAP催化），形成DSPE-PEG后，与NHS活化的CREKA肽在磷酸盐缓冲液中反应，经透析/凝胶过滤纯化。

点击化学法：合成含叠氮的DSPE-PEG（DSPE-PEG-N₃）或含炔基的CREKA肽（CREKA-alkyne），在铜催化（CuAAC）或无铜条件下（SPAAC）反应，通过反相HPLC/超滤纯化。

马来酰亚胺-巯基反应：DSPE-PEG-Mal（马来酰亚胺修饰）与CREKA的半胱氨酸巯基（-SH）发生加成反应，形成稳定硫醚键，适用于快速偶联。

3. 核心优势与临床应用

肿瘤靶向性：CREKA特异性结合肿瘤血管中纤维蛋白降解产物，在胰腺癌、前列腺癌模型中，肿瘤部位药物浓度提升3-5倍，全身毒性降低。

药物递送优化：疏水核心封装化疗药（紫杉醇、多柔比星）、基因药物（siRNA/mRNA）或光敏剂，PEG链实现pH/酶响应控释（如肿瘤微环境酸性条件下释放药物）。

多模态诊疗：偶联荧光染料（如iFluor系列）实现0.5毫米微转移灶成像，或结合MRI造影剂（钆Gd）增强肿瘤对比度；与光热/光动力疗法协同，提升治疗效果。

生物相容性：DSPE和PEG均为FDA批准药用辅料，低免疫原性，适合临床转化。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

我们可以提供的相关产品

DSPE-PEG-Maleimide, MW；5K磷脂聚乙二醇马来酰亚胺

DSPE-PEG-Maleimide, MW；5000磷脂聚乙二醇马来酰亚胺

DSPE-PEG-Maleimide, MW；5000 磷脂聚乙二醇马来酰亚胺

DSPE-PEG-Maleimide, MW；2000 磷脂聚乙二醇马来酰亚胺

DSPE-PEG-Maleimide, MW；1K磷脂聚乙二醇马来酰亚胺

DSPE-PEG-MAL；马来酰亚胺-聚乙二醇-磷脂

DSPE-PEG-MAL；马来酰亚胺聚乙二醇磷脂