DSPE-PEG-CPT,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-喜树碱的核心功能与机制
产品名称:DSPE-PEG-CPT,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-喜树碱的核心功能与机制
1. 核心功能与机制
靶向递送:PEG末端可修饰靶向配体(如抗体、多肽、叶酸),通过受体介导的内吞作用实现肿瘤微环境或特定细胞(如肿瘤细胞、巨噬细胞)的精准递送。例如,结合cRGD肽可靶向整合素过表达的肿瘤血管,提高药物局部浓度,减少全身毒性。
药物保护与控释:PEG层保护CPT免受酶解和血浆蛋白吸附,延长半衰期。纳米载体可设计为pH/光/酶响应型,在肿瘤微环境(弱酸性、高蛋白酶活性)或外部刺激(光照)下释放药物,实现时空可控释放。
生物相容性与稳定性:DSPE-PEG具有优良的生物相容性和膜稳定性,可自组装形成脂质体或纳米粒,确保CPT的稳定负载与递送。
2. 应用场景
肿瘤治疗:在肺癌、乳腺癌、结肠癌等模型中,通过EPR效应(增强渗透与滞留)或主动靶向递送CPT,提高肿瘤细胞内药物浓度,抑制肿瘤生长。例如,DSPE-PEG-CPT脂质体可负载阿霉素等化疗药,实现协同抗肿瘤效果。
基因与核酸递送:可负载siRNA、mRNA或CRISPR/Cas9,通过PEG保护提高稳定性,靶向配体实现基因编辑或表达调控,用于遗传病治疗或肿瘤免疫治疗(如PD-1抑制剂递送)。
生物成像与诊断:偶联荧光染料(如Cy5)或放射性同位素(如⁶⁴Cu),结合纳米载体的光热/光声特性,实现肿瘤、炎症灶的多模态成像。
3. 安全性评估
生物相容性:DSPE和PEG均为FDA批准的生物可降解材料,降解产物(脂肪酸、乙二醇)无毒性。需验证CPT的细胞毒性(如MTT法、LDH释放法)及纳米载体的体内分布(如活体成像)、代谢途径(如肝/肾排泄)。
毒性风险:长期安全性需关注PEG链过长可能引发的空泡化、免疫反应(如抗PEG抗体产生)及CPT的潜在心脏毒性(如心律失常)。需通过动物实验监测组织病理变化及血液生化指标。
靶向性验证:通过流式细胞术、共聚焦显微镜验证细胞摄取效率;动物实验监测靶器官富集度及非靶器官蓄积,确保药物在肿瘤部位高效富集。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
关于我们:
良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。
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