DSPE-PEG-CLS，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-胆固醇的合成与优化策略

产品名称：DSPE-PEG-CLS，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-胆固醇的合成与优化策略

合成与优化策略

合成方法：

化学偶联：DSPE-PEG-NHS活性酯与胆固醇的羟基反应，或通过点击化学（如Thiol-ene）直接偶联。

固相合成：胆固醇经修饰后与DSPE-PEG通过磷脂化反应连接，需控制纯度与活性。

优化方向：

PEG链长度：调整分子量以平衡循环时间与细胞穿透效率（如2000 Da适合长循环，5000 Da增强隐蔽性）。

胆固醇修饰：引入柔性连接子（如Gly-Gly-Gly）减少空间位阻，保护胆固醇构象。

靶向修饰：结合抗体、多肽或糖链实现器官/细胞特异性递送。

安全性评估与挑战

生物相容性：细胞毒性实验（如MTT、CCK-8）验证安全性；需评估胆固醇的氧化应激风险及代谢产物毒性。

代谢与排泄：主要通过肝脏代谢、肾脏排泄，需明确长期毒性及生物降解途径。

临床前研究：动物模型显示高效递送，但需符合GLP规范，验证长期安全性与疗效。

挑战：

储存条件：需避光、低温（-20℃）保存，惰性气氛可提升稳定性。

规模化生产：连续流化学或微流控技术提升产率与批次一致性。

稳定性控制：需优化配方（如抗氧化剂添加）防止PEG水解或胆固醇氧化。

研究进展与案例

肿瘤治疗：胆固醇修饰的脂质体在乳腺癌模型中显著抑制肿瘤生长，减少心脏毒性。

基因治疗：DSPE-PEG-CLS纳米颗粒高效递送siRNA至肝细胞，实现肝靶向基因沉默。

心血管疾病：用于心肌梗死模型，通过靶向心肌细胞递送抗凋亡药物，改善心脏功能。

疫苗开发：作为疫苗载体增强免疫应答，如递送新冠抗原肽至树突状细胞。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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