DSPE-PEG-(PGP-D),磷脂-聚乙二醇-(PGP-D)的合成方法
产品名称:DSPE-PEG-(PGP-D),磷脂-聚乙二醇-(PGP-D)的合成方法
1. 结构解析
DSPE:C18饱和磷脂,赋予分子两亲性,可自组装成脂质体/胶束,增强药物包封率与稳定性。
PEG链:通过酯键或酰胺键连接DSPE,分子量通常为2000-20000 Da,延长循环时间(减少网状内皮系统识别),降低免疫原性。
PGP-D:末端功能基团,如:
靶向肽(如PD-L1、抗菌肽GLRKRLRKFRNKIKEKLKKIGQKIQGLLPKLAPRTDY):特异性结合肿瘤细胞表面受体(如PD-1/PD-L1)或细菌膜。
糖基(如岩藻单糖):通过糖-受体相互作用实现肿瘤/炎症部位靶向。
大环配体(如DOTA):螯合金属离子用于成像或放疗。
2. 合成方法
DSPE-PEG偶联:通过酯化反应(如DSPE与PEG-COOH在EDC/NHS催化下缩合)或点击化学(如DBCO-PEG-N3)连接。
PGP-D修饰:采用固相多肽合成(SPPS)制备靶向肽,通过酰胺键或巯基-马来酰亚胺反应与PEG末端共价结合。例如,DSPE-PEG-PD-L1通过生物偶联技术将PD-L1蛋白连接至PEG末端。
纯化:HPLC、超滤或凝胶色谱去除未反应单体,确保产物纯度>95%。
3. 物理化学性质
两亲性:DSPE疏水端与PEG亲水端协同作用,自组装成纳米级载体(如脂质体、胶束),粒径通常为50-200 nm。
稳定性:PEG链的立体屏障效应减少蛋白吸附,延长血液循环时间(半衰期可达24-48小时)。
生物相容性:PEG降低免疫原性,DSPE的磷脂结构与细胞膜兼容,减少细胞毒性。
靶向性:PGP-D基团通过受体-配体相互作用实现精准递送,如岩藻单糖靶向肿瘤细胞过表达的受体。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
关于我们:
良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。
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