DSPE-PEG-(L-(+)-Lyxose) ,磷脂-聚乙二醇-(L-(+)-来苏糖)的合成方法
产品名称:DSPE-PEG-(L-(+)-Lyxose) ,磷脂-聚乙二醇-(L-(+)-来苏糖)的合成方法
1. 化学结构与组成
DSPE:作为磷脂核心,提供疏水锚定能力,可嵌入脂质体/纳米颗粒膜,增强膜稳定性与仿细胞膜特性,延长血液循环时间。
PEG:聚乙二醇链(分子量通常2000-5000 Da)形成水化层,减少非特异性蛋白吸附,延长体内半衰期(如脂质体半衰期可提升17.5倍),并降低免疫原性。
L-(+)-Lyxose:CAS号1949-78-6,分子量150.13,熔点108-112°C,为还原性碳水化合物,常用于生物化学研究(如醛糖还原酶药物结合、分子建模)。其糖基结构可赋予靶向识别能力,如与特定细胞表面受体结合。
2. 合成方法
酯化反应:DSPE与PEG通过酯键连接,常用活性酯试剂(如NHS-PEG或SC-PEG)在无水有机溶剂(二氯甲烷、DMF)中,4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化下反应,经柱层析纯化。
点击化学:利用铜催化的叠氮-炔基环加成(CuAAC)或无铜应变促进炔烃-叠氮环加成(SPAAC),实现DSPE-PEG与糖基的精准连接,反应条件温和,适合生物体系。
官能团偶联:通过DSPE-PEG的活性基团(如NHS、马来酰亚胺)与Lyxose的羟基或氨基反应,形成糖苷键或酰胺键,需控制反应条件(如pH、温度)以保留生物活性。
3. 生物医学应用
药物递送:作为脂质体/纳米颗粒表面修饰剂,增强稳定性与生物相容性。例如,包裹化疗药物(如阿霉素)或基因药物(如siRNA),通过Lyxose的靶向性实现肿瘤(如肝癌、乳腺癌)或肝细胞的精准递送,提高疗效并减少毒副作用。
靶向治疗:Lyxose可与半乳糖受体(如ASGPR)结合,实现肝细胞靶向;或通过糖基结构与炎症/肿瘤微环境中的特定受体相互作用,触发药物释放(如ROS响应性断裂)。
生物成像:偶联荧光探针(如Cy5)或MRI对比剂,用于细胞成像或肿瘤边界识别,实现诊疗一体化。
基因治疗:递送质粒DNA、mRNA或CRISPR-Cas9,提高转染效率与基因表达调控能力。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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