DSPE-PEG-(Calyxpolysaccharide),磷脂-聚乙二醇-花萼多糖的生物医学应用
产品名称:DSPE-PEG-(Calyxpolysaccharide),磷脂-聚乙二醇-花萼多糖的生物医学应用
1. 合成方法
酯化/偶联反应:DSPE与PEG通过酯键连接(如NHS-PEG或SC-PEG试剂),在无水有机溶剂(二氯甲烷、DMF)中经DMAP催化反应,经柱层析纯化。
点击化学:利用CuAAC或SPAAC反应,实现DSPE-PEG与糖基的精准连接,条件温和,适合生物体系。
官能团偶联:通过DSPE-PEG的活性基团(如NHS、马来酰亚胺)与花萼多糖的羟基/氨基反应,形成糖苷键或酰胺键,需控制pH、温度以保留生物活性。
多糖纯化:花萼多糖需经热水提取、大孔树脂脱色、乙醇沉淀、DEAE-52离子交换层析等步骤纯化,确保均一性。
2. 生物医学应用
药物递送:作为脂质体/纳米颗粒表面修饰剂,增强稳定性与生物相容性。例如,包裹化疗药物(如阿霉素)或基因药物(如siRNA),通过多糖的靶向性实现肿瘤/肝细胞精准递送,提高疗效并减少毒副作用。
靶向治疗:花萼多糖可与特定受体(如半乳糖受体ASGPR)结合,实现肝细胞靶向;或通过激活免疫细胞(如巨噬细胞)释放细胞因子(IL-6、TNF-α),增强抗肿瘤免疫应答。
生物成像:偶联荧光探针(Cy5)或MRI对比剂,用于肿瘤边界识别或细胞成像,实现诊疗一体化。
免疫调节:多糖通过激活巨噬细胞、T/B淋巴细胞及补体系统,增强机体免疫功能,用于免疫缺陷症治疗。
3. 物理化学性质
两亲性:DSPE的疏水尾部与PEG的亲水链构成两亲结构,可自组装成脂质体、胶束或纳米颗粒,增强药物包封效率与控释性能。
水溶性:PEG链赋予高水溶性,促进纳米载体在体液中的分散与循环。
稳定性:PEG的水化层减少血浆蛋白吸附,降低网状内皮系统(RES)识别,延长循环时间;多糖的还原性可能影响稳定性,需避光、低温储存。
生物相容性:PEG与磷脂的组合减少免疫反应,花萼多糖作为天然产物,生物相容性良好,毒性较低。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
关于我们:
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