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DSPE-PEG-(Astragalus-P),磷脂-聚乙二醇-黄芪多肽的合成方法

2025-09-24 分享

产品名称:DSPE-PEG-(Astragalus-P),磷脂-聚乙二醇-黄芪多肽的合成方法

1. 结构解析

DSPE核心:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(C18饱和磷脂),赋予分子两亲性,可自组装成脂质体/胶束,增强药物包封率与稳定性。其脂肪酸链(δ=0.88ppm)与PEG的亚甲基峰(δ=3.6ppm)通过¹H NMR验证连接成功。

PEG链:分子量2000-5000 Da,通过酯键/酰胺键连接DSPE,提供亲水性、生物相容性及延长循环时间(减少网状内皮系统识别),降低免疫原性。

黄芪多肽(Astragalus-P):源自黄芪(Astragalus membranaceus)的活性小分子肽,分子量180-1000 Da,属寡肽混合物。通过生物工程定向酶切及分离技术制备,含补骨脂素、氨基酸、糖类等成分,具有免疫调节、抗炎、抗氧化、提高免疫力等功效。其序列可通过固相合成法(如Fmoc保护策略)制备,或通过化学偶联修饰至PEG末端。

2. 合成方法

DSPE-PEG偶联:采用酯化反应(如DSPE与PEG-COOH在EDC/NHS催化下缩合)或点击化学(如CuAAC/SPAAC)连接,反应需在氮气保护下进行,通过TLC、HPLC监测反应进程,纯化采用硅胶柱层析或反相HPLC,纯度≥95%。

黄芪多肽修饰:通过活性酯法(DSPE-PEG-NHS与多肽氨基端反应)、马来酰亚胺-巯基偶联或固相合成法,将多肽连接至PEG末端。例如,DSPE-PEG-COOH与活化后的多肽在4℃下反应12-16小时,通过UV-Vis监测280nm处肽键吸收峰变化,PAGE电泳验证产物迁移率。

纯化与验证:采用透析、反相HPLC或凝胶过滤色谱纯化,结构通过¹H NMR、质谱(MALDI-TOF)及FTIR验证,确保连接位点准确且不影响活性。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DSPE-PEG-(Astragalus-P),磷脂-聚乙二醇-黄芪多肽

关于我们:

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