DSPE-PEG-Lanreotide，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-兰瑞肽的合成方法与表征

产品名称：DSPE-PEG-Lanreotide，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-兰瑞肽的合成方法与表征

1. 结构与组成特性

DSPE（磷脂锚点）：作为疏水性双烷基链（C18），嵌入脂质双层或纳米载体（如脂质体、胶束），提供结构稳定性并促进膜融合，增强细胞摄取效率。

PEG（亲水冠层）：通过共价键连接DSPE，形成“刷状”亲水层，提高水溶性、生物相容性，减少网状内皮系统（RES）识别，延长体内循环时间（如脂质体半衰期可延长至24-48小时）。PEG链长通常为2000-5000Da，需优化密度以平衡循环时间与细胞吸收效率。

兰瑞肽（靶向/治疗配体）：一种八肽生长抑素类似物（结构式：H-D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH₂），通过与生长抑素受体（SSTR2/SSTR5）高亲和力结合，特异性靶向神经内分泌肿瘤（如垂体瘤、类癌）、肢端肥大症及肠胰内分泌肿瘤。其半衰期通过PEG化进一步延长，减少给药频率。

2. 合成方法与表征

DSPE-PEG共轭物制备：采用酯化/酰胺化反应（如EDC/NHS活化）连接DSPE与PEG，形成DSPE-PEG-NHS/NH₂中间体；PEG末端可修饰活性基团（如马来酰亚胺、NHS酯）以偶联兰瑞肽。

兰瑞肽偶联策略：

化学偶联：利用兰瑞肽的氨基/羧基与DSPE-PEG的活性基团反应，如DSPE-PEG-NHS与兰瑞肽的氨基形成酰胺键；或通过马来酰亚胺-巯基反应（兰瑞肽含两个半胱氨酸残基，可形成二硫键或硫醚键）。

生物偶联：采用生物素-链霉亲和素系统或Click化学（如DBCO-Azide）实现定向偶联，提高偶联效率并保留生物活性。

纯化与表征：通过透析、凝胶过滤层析或HPLC纯化，采用质谱、核磁共振（NMR）、动态光散射（DLS）验证分子量、连接位点及纳米载体粒径（通常50-200nm）；圆二色光谱（CD）评估兰瑞肽二级结构完整性。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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