DSPE-PEG-KGRADSP，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-KGRADSP的关键性质

产品名称：DSPE-PEG-KGRADSP，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-KGRADSP的关键性质

1. 合成方法

DSPE-PEG偶联：采用NHS酯活化法或环氧开环反应，将单甲氧基聚乙二醇（mPEG）与DSPE反应生成DSPE-PEG共聚物。例如，通过咪唑甲酰氧基衍生物（IC-PEG）或琥珀酰亚胺碳酸盐（SC-PEG）介导，在弱碱性条件（pH 7-8）下反应12-24小时，纯度可达95%以上。

多肽修饰：PEG末端羧基经EDC/NHS活化后，与KGRADSP多肽的氨基（N端）发生酰胺化反应，或通过马来酰亚胺-巯基点击化学连接巯基化多肽。反应在无水DMSO或PBS缓冲液（pH 7.4）中进行，25-37℃下反应24-48小时，经透析（MWCO 3-5 kDa）或凝胶渗透色谱（GPC）纯化。

2. 关键性质

两亲性与自组装：DSPE疏水尾部与PEG亲水链驱动分子自组装成核-壳结构（如脂质体、胶束），粒径可控（50-200 nm），包裹疏水性药物或基因。

靶向性与生物活性：RGD基序特异性结合肿瘤细胞表面整合素受体，触发受体介导的内吞，提高药物在肿瘤组织的蓄积效率（如肝癌、乳腺癌）。PEG链减少非特异性蛋白吸附，降低网状内皮系统（RES）吞噬。

酶响应性：KGRADSP序列可能含酶敏感位点（如胱天蛋白酶B切割位点），在肿瘤微环境中被特异性酶切割，实现药物控释。

3. 应用领域

肿瘤靶向治疗：包裹化疗药物（如阿霉素、紫杉醇）、小分子抑制剂或核酸类药物（siRNA、mRNA），通过EPR效应和主动靶向增强肿瘤杀伤，减少全身毒性。例如，DSPE-PEG-KGRADSP修饰的脂质体在肝癌模型中显示延长小鼠生存期和抑制肿瘤生长的效果。

基因治疗与疫苗递送：作为核酸载体，提高转染效率和基因表达，或作为疫苗佐剂增强免疫应答。

诊断与成像：通过荧光标记（如Cy5）或放射性同位素标记，实现肿瘤成像与疗效监测。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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