DSPE-PEG-FCPPs，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇偶联-功能性穿膜肽的合成方法

产品名称：DSPE-PEG-FCPPs，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇偶联-功能性穿膜肽的合成方法

1. 结构组成与特性

DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺）：作为疏水性磷脂，其双长链脂肪酸（C18）可自发形成脂质体或胶束的膜结构，提供载体核心。

PEG（聚乙二醇）：亲水链段（如PEG2000）通过酯键或酰胺键与DSPE连接，形成“疏水-亲水”两亲性结构，延长血液循环时间，减少免疫原性，并增加水溶性。

FCPPs（功能性穿膜肽）：如Tat、R9、CRRRRRRRRRPLGLAGPra等序列，富含精氨酸/赖氨酸等阳离子氨基酸，通过静电作用与细胞膜负电荷基团（如磷酸基、硫酸基）结合，促进跨膜转运。部分FCPPs可设计为pH响应型（如MPG肽），增强靶向性。

2. 合成方法

偶联策略：

DSPE-PEG连接：通过酯化或酰胺化反应将DSPE与PEG链接，如DSPE-PEG-NH₂（氨基端修饰）或DSPE-PEG-COOH（羧基端修饰）。

穿膜肽偶联：利用EDC/NHS活化穿膜肽的羧基，与DSPE-PEG的氨基形成酰胺键；或通过点击化学（如硫醇-马来酰亚胺反应）实现共价结合。

纯化步骤：反应后需透析（MWCO 3500-10000）去除小分子杂质，冻干获得固体粉末，纯度通常≥95%。

示例路线：

叶酸（FA）经EDC/NHS活化后，与DSPE-PEG-NH₂反应生成DSPE-PEG-FA；穿膜肽如Tat或R9可通过类似方法偶联，形成DSPE-PEG-FCPPs。

3. 核心功能与应用

提高药物递送效率：

靶向性：通过穿膜肽的细胞穿透能力，增强药物（如化疗药紫杉醇、基因药物siRNA/DNA）进入靶细胞（如肿瘤细胞）的效率。

稳定性：PEG链减少巨噬细胞吞噬，延长循环时间；DSPE的脂质双分子层保护药物免受降解。

跨膜机制：穿膜肽通过内吞作用（如网格蛋白介导的内吞）或直接穿透（如氢键与膜脂相互作用）进入细胞，适用于大分子（蛋白质、核酸）的递送。

临床应用场景：

肿瘤治疗：靶向递送抗癌药至肿瘤组织，减少全身毒性（如DSPE-PEG-FA靶向叶酸受体阳性肿瘤）。

基因治疗：递送siRNA、mRNA或CRISPR-Cas9系统，用于基因编辑或蛋白表达调控。

疫苗与免疫治疗：增强抗原或免疫调节剂的细胞摄取，激活免疫应答。

神经疾病：穿透血脑屏障递送神经保护药物。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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