DOPE-PEG-NOTA，二油酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-大环配体的合成方法

产品名称：DOPE-PEG-NOTA，二油酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-大环配体的合成方法

结构与组成

核心组分：

DOPE：1,2-二油酰基磷脂酰乙醇胺，含双疏水脂肪酸链和亲水磷酸基团，形成磷脂双层结构，增强脂质体/纳米颗粒稳定性，促进膜融合与药物包裹。

PEG（分子量1k-20k Da）：聚乙二醇链赋予亲水性，延长循环时间，减少免疫清除（如网状内皮系统识别）。

NOTA：大环配体，可螯合金属离子（如⁶⁴Cu、⁶⁸Ga），用于放射性标记或正电子发射断层扫描（PET）成像，实现靶向诊断。

化学结构：DOPE通过酯/酰胺键与PEG连接，PEG末端偶联NOTA，形成“疏水端-亲水链-功能端”三嵌段结构，兼具脂质自组装能力与金属螯合特性。

合成方法

关键步骤：

DOPE-PEG合成：采用EDC/NHS活化羧基，在DMF/氯仿中20-40℃反应，经透析/柱层析纯化（纯度＞95%）。

NOTA偶联：PEG末端羧基/氨基与NOTA的氨基/羧基反应，或通过点击化学（如硫醇-烯加成）提高效率；引入响应基团（如双硫键）实现可控释放。

表征：¹H NMR、质谱、FTIR验证结构，DLS检测粒径（100-200 nm）与Zeta电位。

优化：控制pH 6.5-8.0避免双硫键断裂，PEG分子量选择影响循环时间与细胞摄取平衡。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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