4 arm-DOPE,四臂-聚乙二醇-二油酰基磷脂酰乙醇胺的合成方法
产品名称:4 arm-DOPE,四臂-聚乙二醇-二油酰基磷脂酰乙醇胺的合成方法
1. 合成方法
酯化与磷酸化:DOPE通过甘油骨架的羟基与油酸进行酯化反应,随后磷酸化试剂(如二甲基氯化膦)引入磷酸乙醇胺头基。
PEG偶联:采用点击化学(如叠氮-炔烃环加成)或酰胺键形成,将四臂PEG末端功能化基团(如叠氮、羧基)与DOPE的氨基或磷酸基团连接。
纯化步骤:通过柱层析(如Sepharose CL-4B)或透析去除未反应试剂,冷冻干燥后存储于-20℃惰性气体环境中,避免潮解。
2. 物理化学性质
溶解性:溶于DMSO、DMF等有机溶剂,部分溶于水,形成胶束或脂质体。
稳定性:PEG链形成水合层,减少蛋白吸附,降低免疫原性;DOPE的不饱和链增强膜流动性,但需避光保存以防氧化。
分子量范围:PEG臂分子量可定制(如2k、5k、10k Da),整体分子量影响纳米颗粒尺寸和药物负载能力。
3. 应用领域
药物递送:作为脂质体或纳米颗粒的组分,包裹化疗药物(如阿霉素)、基因(siRNA/mRNA)或蛋白质,通过EPR效应靶向肿瘤。
基因治疗:DOPE的弱酸性促进DNA/RNA复合物形成,PEG链延长循环时间,提高转染效率。
靶向治疗:结合靶向配体(如转铁蛋白、叶酸),通过受体介导的内吞作用实现肿瘤特异性递送。
生物成像:荧光标记(如NBD基团)或放射性同位素标记,用于细胞追踪或体内分布研究。
疫苗开发:作为佐剂或抗原载体,增强免疫应答,如COVID-19 mRNA疫苗的脂质纳米颗粒组分。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
关于我们:
良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。
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