Methotrexate-PEG3400-amine，甲氨蝶呤聚乙二醇胺
Methotrexate-PEG3400-amine 是甲氨蝶呤（MTX）、分子量 3400 的聚乙二醇（PEG3400）与末端氨基（-NH₂）的偶联物，化学特性集中于药物活性、PEG 修饰优势与氨基反应性。甲氨蝶呤保留 DHFR 抑制活性，通过干扰叶酸代谢抑制肿瘤细胞增殖，是核心功能单元；PEG3400 的亲水性长链解决甲氨蝶呤原药水溶性差、易结晶的问题，同时通过 “隐形” 效应减少体内清除，延长药物循环时间，且 PEG3400 的柔性结构能降低甲氨蝶呤的免疫原性，减少抗体产生。
末端氨基（-NH₂）为脂肪伯胺，亲核性强，是关键活性位点 —— 可与多种官能团（如 NHS 酯基、酰氯、异硫氰酸酯）在温和条件（pH 7.5-8.5、室温）下偶联，生成稳定的酰胺键、硫脲键等，且反应不破坏甲氨蝶呤的活性结构；氨基的存在还赋予分子一定碱性，可通过酸调节 pH 控制其在溶液中的溶解性，提升使用灵活性。应用上，主要用于构建靶向药物缀合物与功能化载体：其一，与肿瘤靶向分子（如叶酸、单克隆抗体的 NHS 酯衍生物）偶联，制备主动靶向药物，增强甲氨蝶呤对肿瘤细胞的选择性结合；其二，与纳米载体（如脂质体、聚合物纳米粒）表面的羧基或醛基反应，将甲氨蝶呤固定于载体表面，实现载体的功能化修饰，提升靶向递送能力；其三，作为中间体用于药物 - 荧光探针缀合物合成，与 FITC、Cy5 等荧光染料的活性基团偶联，制备兼具治疗与成像功能的 “诊疗一体化” 探针。储存需密封置于 - 20℃干燥环境，避免高温、强光及强氧化剂，防止甲氨蝶呤降解或氨基氧化；使用时需根据偶联对象调整反应 pH，确保氨基反应效率，偶联后通过 HPLC 纯化产物，去除未反应中间体，保证纯度。
产地：西安
规格：50mg 100mg 500mg
纯度：95%
状态：固体/粉末
储藏条件：冷藏
温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！
良林科研服务平台是PEG修饰剂(PEG derivatives, PEGylation试剂)供应商，拥有种类齐全的PEG衍生物，包括：NHS-PEG，马来酰亚胺PEG，巯基PEG，氨基PEG，叠氮PEG，DSPE PEG，荧光PEG等。
关于我们：
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小编：HLL 2025年9月28日