DMPE-PEG-Tetrazine，二肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-四嗪的合成路径

产品名称：DMPE-PEG-Tetrazine，二肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-四嗪的合成路径

1. 结构与组成

DMPE（二肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺）：磷脂双分子层的核心成分，疏水性酰基链（C14）赋予脂质体膜稳定性，常用于纳米载体构建。

PEG（聚乙二醇）：亲水性聚合物链，提高生物相容性、延长循环时间，减少免疫原性，分子量可选（如2000、5000等）。

Tetrazine（四嗪）：含四氮杂环的生物正交反应基团，可与TCO（反式环辛烯）发生快速点击化学反应，实现靶向标记或药物释放。

2. 合成路径

关键步骤：

DMPE活化：通过EDC/NHS活化磷酸乙醇胺氨基，生成活性中间体。

PEG偶联：活化的DMPE与PEG一端反应形成酰胺键，生成DMPE-PEG。

Tetrazine连接：PEG另一端与四嗪氨基反应，经柱色谱（如C18反向柱）或透析纯化，冻干得产物。

条件控制：pH 6.5-7.5、25-40℃避光操作，防止Tetrazine分解。

3. 物理化学性质

物理特性：白色粉末或粘性液体，易溶于有机溶剂（如氯仿、DMSO），需-20℃避光保存。

纯度与表征：纯度≥95%，通过GPC、MALDI-TOF验证分子量分布及偶联效率；脂质体粒径（通常50-200nm）和分散性通过DLS分析。

稳定性：DMPE易氧化，需加维生素E或充氮保护；PEG吸潮需保持干燥；Tetrazine对光、热敏感，避免强氧化剂。

4. 生物医学应用

药物递送系统：

构建脂质体/纳米颗粒，提高药物（如化疗药、基因药物）靶向性及生物利用度。

结合靶向分子（抗体、肽）和成像探针（荧光染料），实现诊疗一体化（如肿瘤成像与治疗）。

生物正交反应：与TCO标记的生物分子（如抗体、多肽）快速偶联，用于活体标记或药物定点释放。

智能载体设计：pH/酶/温度敏感型载体，精准控制药物在肿瘤微环境中的释放。

免疫治疗协同：与PD-1/PD-L1抑制剂联用，增强肿瘤免疫治疗效果。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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