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去铁胺二苯并环辛炔,2359695-48-8适合应用于活体体系

2025-09-30 分享

产品名称:去铁胺二苯并环辛炔

CAS:2359695-48-8

产品简介:

去铁胺-二苯并环辛炔(Deferoxamine-DBCO, 简称 DFO-DBCO)是一种结合了螯合剂去铁胺与应变促进环炔(DBCO, Dibenzocyclooctyne)的功能化试剂,常用于放射性示踪、分子成像及生物偶联研究。其分子设计融合了两类重要结构:一方面,去铁胺是一种高亲和力的金属螯合剂,能够稳定地结合多种金属离子;另一方面,DBCO 作为应变环炔结构,可在无金属催化条件下与叠氮化物发生快速高效的点击化学反应。二者结合,使得 DFO-DBCO 在生物标记和放射性药物研发中表现出灵活而实用的特性。

首先,去铁胺部分的存在使该分子能够螯合放射性金属同位素,如 ^89Zr、^68Ga 等,从而形成稳定的配合物,适用于分子影像学研究。借助于这一特性,研究人员可通过 DFO-DBCO 将金属同位素标记到携带叠氮基团的蛋白质、多肽或纳米颗粒上,从而构建分子探针,用于正电子发射断层显像(PET)等分析手段。这一策略不仅提高了金属同位素标记的效率与稳定性,还兼顾了良好的生物相容性。

其次,DBCO 结构为该分子提供了生物正交点击反应活性。DBCO 与叠氮化合物之间的 SPAAC(Strain-Promoted Azide-Alkyne Cycloaddition)反应无需铜催化,条件温和且选择性高,适合应用于活体体系。通过这一反应,DFO-DBCO 可以高效连接到叠氮修饰的抗体、多肽、糖类或聚合物上,实现快速、稳定的偶联。由于该反应避免了金属离子可能对生物体系带来的干扰,特别适合在敏感环境中进行标记。

在应用层面,DFO-DBCO 已被广泛用于构建金属同位素标记的抗体探针、靶向性分子影像剂,以及多功能纳米材料。比如在免疫成像中,通过在抗体分子上引入叠氮基团,再与 DFO-DBCO 偶联并螯合 ^89Zr 等同位素,可制备出稳定的放射性免疫探针。这类探针在临床前研究中用于追踪抗体分布和结合情况,帮助评估药物的体内行为。

总的来说,去铁胺-二苯并环辛炔是一种兼具螯合与点击化学双重功能的复合型试剂,能够为分子影像学、放射性药物开发及生物探针构建提供可靠工具。凭借其结构的多功能性,该分子已成为科研实验和转化研究中的重要化学连接桥梁。

去铁胺二苯并环辛炔

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