DSPE-PEG-KGRADSP，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇偶联-KGRADSP环肽的物理化学性质

产品名称：DSPE-PEG-KGRADSP，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇偶联-KGRADSP环肽的物理化学性质

1. 合成方法

步骤：

DSPE与PEG连接：通过酯化/酰胺化反应，DSPE的羟基/氨基与PEG末端羧基/氨基结合，形成DSPE-PEG中间体。溶剂为无水DMF/DMSO，pH 7-8，温度25-37℃，时间12-24小时。

引入KGRADSP：PEG末端羧酸经EDC/NHS活化后，与KGRADSP的氨基（N端）反应生成酰胺键。溶剂为PBS缓冲液（pH 7.4），温度25-37℃，时间24-48小时。

纯化与表征：透析（MWCO 3-5 kDa）或凝胶渗透色谱（GPC）去除杂质，纯度＞95%。通过质谱（MS）、核磁共振（NMR）验证结构，MALDI-TOF确认分子量增加（约818.9 Da，对应KGRADSP肽段）。

2. 物理化学性质

溶解性：溶于有机溶剂（DCM、DMF、DMSO），PEG链赋予水溶性，可形成胶束或纳米颗粒（粒径约100-200 nm）。

稳定性：-20℃避光保存，PEG保护DSPE免受酶解；KGRADSP在生理条件下稳定，RGD基序与整合素结合触发内吞作用。

反应活性：KGRADSP的RGD基序与整合素受体结合，触发受体介导的内吞，实现靶向递送；PEG的“隐形”效应延长循环时间。

3. 生物医学应用

靶向药物递送：通过KGRADSP靶向肿瘤细胞，提高化疗药物（如阿霉素）、基因（siRNA/mRNA）或蛋白质的肿瘤富集效率，降低全身毒性。

基因治疗：修饰病毒载体（如AAV）或非病毒载体，增强转染效率和靶向性；结合CRISPR-Cas9系统，实现精准基因编辑。

免疫治疗：偶联抗体或配体（如叶酸），激活抗肿瘤免疫应答；递送免疫调节剂（如PD-1抗体）。

成像与诊疗：结合荧光染料（如Cy5）或放射性核素（如⁶⁸Ga），用于活体成像（PET/荧光成像）或“诊疗一体化”纳米平台开发。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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