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N3-PEG-DMPE,叠氮-聚乙二醇-二肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺的关键合成步骤

2025-09-30 分享

产品名称:N3-PEG-DMPE,叠氮-聚乙二醇-二肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺的关键合成步骤

1. 结构与组成

DMPE(二肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺):疏水性C14酰基链赋予脂质体膜稳定性,亲水性磷酸乙醇胺头部通过PEG连接生物素基团。

PEG(聚乙二醇):分子量可选(如2000、3000、5000 Da),提高生物相容性并延长循环时间,减少免疫原性。

Biotin(生物素):通过稳定酰胺键与PEG连接,可与链霉亲和素/抗生物素蛋白高亲和力结合,实现靶向递送或标记。

2. 合成路径

关键步骤:

PEG生物素化:采用NHS-biotin与PEG一端反应,通过酰胺键形成生物素-PEG。例如,8-arm PEG与NHS-biotin在氮气保护下室温反应2小时,经透析纯化。

DMPE活化与偶联:DMPE的磷酸乙醇胺氨基通过EDC/NHS活化,与生物素-PEG另一端反应,形成DMPE-PEG-Biotin。反应条件通常为pH 6.5-7.5、25-40℃避光操作,需脱水剂(如DCC)促进反应。

纯化:通过透析(7kDa MWCO膜)或柱色谱(如C18反向柱)去除未反应试剂,冻干得产物。

3. 物理化学性质

物理特性:白色粉末或固体,易溶于氯仿、DMSO及水。分子量依赖溶解性,PEG分子量越大,亲水性越强。

纯度与表征:纯度≥95%,通过HPLC、GPC或MALDI-TOF验证分子量分布及偶联效率;脂质体粒径(50-200nm)通过DLS分析。

稳定性:需-20℃避光、干燥保存,防止氧化和降解;生物素基团对光、热敏感,避免强氧化剂。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

N3-PEG-DMPE,叠氮-聚乙二醇-二肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺

关于我们:

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