TZ-DPPE，四嗪-聚乙二醇-二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺的合成方法

产品名称：TZ-DPPE，四嗪-聚乙二醇-二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺的合成方法

1. 结构特性

组成模块：

四嗪基团：作为生物正交反应位点，可与含反式环辛烯（TCO）或环丙烯的分子发生高速Diels-Alder环加成（反应速率常数达10⁶ M⁻¹s⁻¹），适用于活体成像、靶向标记及药物偶联。

PEG链：分子量通常为1k-10k，形成亲水外壳，延长体内循环时间（半衰期数小时至数天），减少免疫原性；PEG末端可修饰羧基、氨基或生物素等官能团。

DPPE骨架：含两条棕榈酸链（C16:0），提供高相变温度（约41℃），增强脂质体/胶束的膜稳定性，适用于高温环境或长期循环应用；其磷脂乙醇胺头部可嵌入磷脂双层，促进载体自组装。

物理化学性质：

溶解性：溶于DCM、DMF、DMSO等有机溶剂，部分溶于水（取决于PEG链长）。

储存条件：-20℃避光保存，避免反复冻融；硫醇保护基（如乙酰硫基）需在惰性气体下操作，防止水解。

光谱特征：¹H NMR中，DPPE的脂肪酸甲基（δ 0.8-1.0 ppm）、亚甲基（δ 1.2-1.5 ppm），PEG的亚甲基（δ 3.5-4.0 ppm），四嗪的芳环质子（δ 7.0-8.5 ppm）可辅助结构验证。

2. 合成方法

关键步骤：

DPPE功能化：通过酯化反应在DPPE头部引入羧基（如与琥珀酸酐反应），或通过酰氯/碳二亚胺活化后与PEG的羟基偶联。

四嗪连接：PEG末端经氨基化或羧基化后，通过酰胺键或点击化学（如CuAAC或SPAAC）与四嗪衍生物结合；生物素修饰可增强靶向性（如与链霉亲和素结合）。

纯化：采用柱层析（如Sephadex G-50）、透析或HPLC去除未反应原料，纯度需≥95%。

工艺控制：需精确调控反应温度（如25-40℃）、pH（7.0-8.5）及原料比例，避免副反应（如PEG氧化或四嗪降解）。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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