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Tetrazine-DPPE,四嗪修饰二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺的合成与制备

2025-10-09 分享

产品名称:Tetrazine-DPPE,四嗪修饰二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺的合成与制备

1. 合成与制备

化学合成:通常采用“点击化学”或酰胺键反应实现四嗪与PEG-DPPE的偶联。例如,四嗪-NHS酯与DPPE的氨基反应形成稳定酰胺键,或通过四嗪的巯基反应性直接偶联。

纯化与表征:需通过HPLC、质谱(MS)或核磁共振(NMR)验证结构,确保端基取代率≥95%,并控制分子量分布以提高批次一致性。

2. 研究进展与挑战

临床前研究:

肿瘤治疗:在动物模型中,Tetrazine-DPPE修饰的脂质体已展示出增强药物靶向性和减少毒副作用的潜力,如与TCO-抗体结合实现肿瘤特异性富集。

基因治疗:结合阳离子脂质形成脂质复合物,可高效递送siRNA/DNA,实现基因沉默或编辑。

疫苗开发:作为免疫刺激复合物(ISCOM)成分,可增强抗原呈递,促进Th1型免疫应答。

挑战与优化方向:

靶向特异性:需优化四嗪的反应条件及PEG链长度,避免脱靶效应;通过结构修饰(如引入靶向肽)进一步提升靶向效率。

规模化生产:需解决合成工艺的批次稳定性、成本及环保问题,如开发绿色合成路线或连续流反应技术。

安全性评估:长期毒性、免疫原性及体内代谢途径需进一步验证,确保临床应用的安全性。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

Tetrazine-DPPE,四嗪修饰二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺

关于我们:

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。


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