SH-DPPE，巯基-聚乙二醇-二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺的合成方法与工艺优化

产品名称：SH-DPPE，巯基-聚乙二醇-二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺的合成方法与工艺优化

1. 结构特性与功能模块

核心组成：

巯基（-SH）：具有强亲核性，可与马来酰亚胺、四嗪等基团发生点击反应（如巯醚键形成），实现靶向分子（如抗体、多肽）或荧光探针的偶联，支持生物正交标记和药物定向递送。

PEG链：分子量范围广（0.4k-20k），形成亲水外壳，降低血浆蛋白吸附，延长体内循环时间（半衰期数小时至数天），减少免疫原性；末端可修饰羧基、氨基或生物素，增强功能化能力。

DPPE骨架：含两条C16棕榈酸链，相变温度约41℃，提供高膜稳定性，适用于高温环境或长期循环场景；磷脂乙醇胺头部可嵌入脂质双层，促进载体自组装（如脂质体、胶束）。

物理化学性质：

溶解性：溶于DCM、DMF、DMSO等有机溶剂，水相中需辅助溶解（如通过超声或表面活性剂）。

储存条件：-20℃避光保存，避免反复冻融；硫醇保护基需惰性气体保护以防水解。

光谱特征：¹H NMR中，DPPE的脂肪酸甲基（δ 0.8-1.0 ppm）、PEG亚甲基（δ 3.5-4.0 ppm）及巯基质子（δ 2.5-3.0 ppm）可辅助结构验证。

2. 合成方法与工艺优化

关键步骤：

PEG-DPPE偶联：通过酯化或酰胺化反应连接PEG与DPPE，常用活化剂如DMAP或碳二亚胺；例如，DPPE经酰氯活化后与PEG羟基在氯仿/甲醇体系中反应。

巯基引入：PEG末端经氨基化或羧基化后，通过硫醇-烯点击反应或与硫代甘油反应引入巯基；或直接使用巯基-PEG-NHS活性酯与DPPE反应。

纯化：采用柱层析（Sephadex G-50）、透析或HPLC去除未反应原料，纯度需≥95%。

工艺控制：需精确调控反应温度（25-40℃）、pH（6.5-7.5）及原料比例，避免PEG氧化、巯基氧化或副反应（如二硫键形成）；规模化生产可通过微流体技术提高批次一致性。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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