反式环辛烯-PEG2-酸，(4E)-TCO-PEG2-COOH的结构特性与反应原理

产品名称：反式环辛烯-PEG2-酸，(4E)-TCO-PEG2-COOH的结构特性与反应原理

1. 结构特性与反应原理

反式环辛烯（TCO）：作为生物正交反应基团，TCO（尤其是反式构型）可与四嗪（Tetrazine）发生高速、特异性的逆电子需求Diels-Alder（IEDDA）反应，该反应在生理条件下（如水相、常温、无催化剂）快速完成（速率常数达103-105 M⁻¹s⁻¹），适用于活体或复杂生物体系。

PEG2链：两个乙二醇单元（PEG2）赋予分子水溶性、生物相容性及抗蛋白吸附能力，减少非特异性结合，延长体内循环时间，同时作为柔性间隔臂优化生物分子偶联后的空间构型。

羧酸（-COOH）：提供化学修饰位点，可通过活化（如EDC/NHS）与氨基、羟基等基团形成稳定共价键（如酰胺、酯键），实现靶向分子（抗体、肽、蛋白）、药物、荧光探针或载体的偶联。

2. 优势与注意事项

优势：生物正交反应的高效性、PEG的生物相容性、羧酸官能团的灵活性，使其适用于复杂生物体系；TCO的反式构型确保反应速率与选择性。

注意事项：需注意TCO在储存或反应中的稳定性（避免光/热诱导异构化）；PEG链长度可能影响偶联效率与生物分布；羧酸活化条件需优化以避免副反应。

3. 典型应用案例

肿瘤靶向治疗：TCO-PEG2-COOH修饰的抗体通过TCO-四嗪反应与四嗪-药物偶联，实现肿瘤靶向递送。

活体荧光成像：TCO-PEG2-COOH标记的纳米颗粒通过四嗪-荧光探针反应，实时追踪肿瘤边界。

蛋白质组学：用于生物样本中蛋白质的快速标记与富集，结合质谱分析。

综上，(4E)-TCO-PEG2-COOH凭借其良好的生物正交反应性、PEG链的生物相容性及羧酸的偶联能力，在生物医学研究、药物开发、诊断成像及材料科学中展现出广泛的应用潜力，是连接化学合成与生物应用的关键工具分子。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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