DSPE-PEG-AId， 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-AId的靶向药物递送

产品名称：DSPE-PEG-AId， 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-AId的靶向药物递送

1. 核心应用

靶向药物递送：通过AId基团偶联靶向配体（如肿瘤特异性抗体、多肽），将化疗药（如阿霉素）、基因药物（如siRNA/mRNA）或放射性同位素精准递送至病灶，减少对正常组织的损伤。例如，DSPE-PEG-CSSRTMHHC在肿瘤模型中实现60%药物蓄积于肿瘤微区，显著优于普通脂质体（仅14%）。

基因治疗：搭载siRNA或mRNA实现基因沉默或蛋白表达调控，如DSPE-PEG-Caspase-3通过凋亡特异性响应释放基因药物。

生物成像：连接荧光探针（如Cy3/Cy5）或MRI对比剂（如Gd³⁺），实现肿瘤定位与疗效监测。

免疫调节：递送肿瘤抗原或免疫调节剂（如PD-1/PD-L1抑制剂），增强抗肿瘤免疫反应。

刺激响应释放：结合pH/GSH/ROS敏感键，在肿瘤微环境中触发药物释放，提升疗效并降低耐药性。

2. 合成与纯化

合成路径：

DSPE-PEG中间体制备：DSPE与PEG2000-羧酸/NHS酯通过酯化/酰胺化反应（催化剂如EDC/NHS或DCC/DMAP），溶剂选DMF/氯仿，温度20-40℃，反应4-24小时，纯化用透析（截留3.5kDa）或柱层析。

AId基团偶联：PEG末端与功能基团（如叠氮酸、炔基化合物）反应，或直接通过点击化学连接。例如，DSPE-PEG2000-NH₂与N₃-NHS酯反应引入叠氮基团，需避光操作并控制Cu²⁺浓度以降低毒性。

验证方法：¹H NMR（检测PEG链特征峰δ3.3-3.7ppm及DSPE硬脂酸链峰δ1.2-1.3ppm）、质谱（MALDI-TOF）、FTIR（叠氮基团在2100cm⁻¹处特征峰）确认结构；DLS测粒径（50-200nm），Zeta电位分析表面电荷，HPLC/GPC检测纯度与分子量分布。

3. 生物相容性与毒性

优势：PEG链无免疫原性，减少蛋白质吸附；AId基团反应特异性强，生物相容性好。

注意事项：铜催化CuAAC可能引入细胞毒性，需优化条件或采用无铜点击化学；长期体内安全性需评估（如免疫反应、代谢途径）。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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