DSPE-PEG-ACPP的溶解性与稳定性

产品名称：DSPE-PEG-ACPP的溶解性与稳定性

结构与组成

核心结构：由三部分构成：

DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺）：磷脂类疏水尾部，增强与细胞膜的亲和力，促进脂质体/纳米颗粒形成。

PEG（聚乙二醇，分子量1k-20k Da）：亲水性链段，提供水溶性、生物相容性，减少免疫识别，延长体内循环时间（半衰期可达游离药物的数倍）。

ACPP（可激活细胞穿透肽，如R9GPLGLAGE8序列）：由聚阳离子穿膜肽（如R9，九聚精氨酸）、MMP-2敏感寡肽（如GPLGLAGE）和聚阴离子肽（如E8，八聚谷氨酸）组成。在肿瘤微环境中，MMP-2酶特异性切割敏感肽段，暴露穿膜肽R9，激活靶向穿透功能。

分子特性：两亲性结构，可自组装成50-200 nm脂质体/纳米颗粒；ACPP的“开关式”活化机制（正常组织中静电屏蔽，肿瘤微环境中暴露穿膜肽）实现高选择性靶向递送。

物理化学性质

溶解性与稳定性：溶于二氯甲烷、DMSO、水；需-20℃避光干燥保存，避免频繁冻融；PEG链形成水合层，减少蛋白吸附，延长循环时间。

反应活性：丙酸基团可参与迈克尔加成或酯化反应，用于偶联荧光染料（如Cy5）、放射性同位素或靶向配体。

生物相容性：DSPE与细胞膜结构相似，PEG降低免疫原性，ACPP的“开关式”设计减少非靶向摄取，代谢产物经肾脏排泄。

生物医学应用

靶向药物递送：

肿瘤治疗：通过MMP-2敏感肽段，在肿瘤微环境中释放化疗药物（如紫杉醇）、siRNA或CRISPR/Cas9，提高肿瘤富集效率，减少脱靶毒性。例如，DSPE-PEG-ACPP修饰的脂质体在乳腺癌模型中，肿瘤药物累积量显著高于非靶向组，血液循环时间延长至12小时以上。

基因治疗：作为非病毒载体递送miRNA或质粒DNA，提高转染效率，用于遗传病或癌症治疗。

生物成像与标记：偶联荧光染料（如Cy5）或放射性同位素（如¹⁸F），用于肿瘤成像、手术导航及细胞追踪。结合量子点或上转换纳米颗粒，实现多模态成像。

诊疗一体化：通过偶联光敏剂（如卟啉）或磁性纳米颗粒，实现光动力治疗、热疗或MRI增强成像。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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