马来酰亚胺-二聚乙二醇-Val-Cit-PAB-PNP酯，Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP

产品名称：马来酰亚胺-二聚乙二醇-Val-Cit-PAB-PNP酯，Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP

1. 结构解析与功能模块

马来酰亚胺（Mal）基团：

巯基靶向反应：通过Michael加成与半胱氨酸的巯基（-SH）特异性结合，形成稳定硫醚键，实现抗体或蛋白的定向修饰（如ADC中抗体的定点偶联）。

生物正交性：在生理pH及温和条件下高效反应，避免对氨基、羟基等基团的非特异性干扰，兼容活细胞/体内环境。

二聚乙二醇（PEG2）链：

亲水性与柔韧性：提升分子水溶性，减少非特异性吸附（如蛋白冠形成），降低免疫原性，延长体内循环半衰期。

空间位阻调控：优化连接子与抗体的结合角度，减少立体位阻对药物释放的影响。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸）二肽：

酶可裂解设计：在溶酶体或肿瘤微环境中被组织蛋白酶B（Cathepsin B）特异性识别并裂解，触发药物释放。

酸敏感性：在酸性环境（如溶酶体pH 4.5-5.5）中稳定性降低，辅助酶解过程。

PAB（对氨基苄基）自消除间隔基：

1,6-消除机制：二肽裂解后，PAB基团通过自发环化消除，释放药物分子，避免残留连接子对药效的干扰。

亲电性调控：PAB的芳香胺结构可与PNP酯形成活性中间体，增强药物连接效率。

PNP酯（对硝基苯酯）基团：

活性酯反应：与药物分子的氨基（如化疗药、毒素）或羟基反应，形成稳定酰胺/酯键，实现药物的高效负载。

追踪与检测：对硝基苯基的紫外吸收特性可用于偶联反应的实时监测与定量分析。

2. 核心应用场景：ADC药物开发

靶向癌症治疗：

抗体定向递送：通过Mal基团偶联单抗（如Herceptin、Kadcyla），精准靶向肿瘤细胞表面抗原（如HER2、EGFR）。

可控药物释放：Val-Cit-PAB在肿瘤细胞内溶酶体中裂解，释放高毒性药物（如MMAE、DM1），实现靶向杀伤。

旁观者效应：部分释放的药物可穿透细胞膜，杀伤邻近抗原阴性肿瘤细胞，增强疗效。

免疫偶联物：

细胞因子/免疫调节剂递送：偶联IL-2、PD-1抑制剂等，激活免疫细胞（如T细胞、NK细胞），增强抗肿瘤免疫应答。

放射性核素标记：结合α/β发射体（如¹⁷⁷Lu、²²⁵Ac），构建放射性免疫偶联物（RICs），用于肿瘤成像与治疗。

多模态诊疗平台：

诊疗一体化：偶联荧光探针（如Cy5）或磁共振对比剂（如Gd-DOTA），实现肿瘤成像与治疗的同步进行。

刺激响应释放：结合pH、酶或光响应基团，构建智能释放系统，提升治疗窗口。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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