OSU-VC-PAB-MMAE,NHS-VC-PAB-MMAE的核心特性与机制
产品名称:OSU-VC-PAB-MMAE,NHS-VC-PAB-MMAE的核心特性与机制
1. 核心结构与组成
OSU-VC-PAB-MMAE
分子式:C₆₇H₁₀₃N₁₁O₁₇,分子量1334.62。
结构组成:
VC(Val-Cit):缬氨酸-瓜氨酸二肽,酶敏感连接子,可被肿瘤细胞内的组织蛋白酶B特异性切割。
PAB(对氨基苄基):自消除连接子,在VC断裂后快速释放毒素,减少药物滞留。
MMAE(单甲基澳瑞他汀E):强效微管蛋白抑制剂,通过阻断微管聚合抑制细胞分裂,具有*癌活性。
OSU基团:可能关联俄亥俄州立大学(Ohio State University)的专利技术,用于位点特异性标记或合成优化。
NHS-VC-PAB-MMAE
NHS酯基团:N-羟基琥珀酰亚胺酯,与抗体上的氨基(-NH₂)发生共价结合,实现抗体-毒素偶联。
PEG链:部分变体含聚乙二醇(如PEG₄),优化亲水-疏水平衡,延长血液循环时间。
2. 核心特性与机制
靶向释放:VC-PAB连接子在肿瘤微环境中被组织蛋白酶B切割,触发PAB自消除反应,精准释放MMAE至癌细胞,减少对正常组织的毒性。
高亲和力:NHS酯与抗体结合后形成稳定的ADC(抗体药物偶联物),通过抗体靶向肿瘤细胞表面抗原。
生物活性:MMAE作为细胞毒性药物,通过抑制微管聚合诱导肿瘤细胞凋亡。
稳定性:在生理条件下稳定,但需避光、低温保存(-20°C),避免反复冻融。
3. 应用场景
抗体药物偶联物(ADC):作为“连接子-毒素”模块,与单克隆抗体偶联,构建靶向*癌药物(如靶向实体瘤、血液瘤)。
药物递送系统:通过酶促切割机制实现肿瘤特异性药物释放,提升治疗效果并降低副作用。
科研工具:用于探索酶促切割动力学、细胞内吞途径及药物释放机制。
位点特异性标记:OSU-VC-PAB-MMAE可用于GDP的位点特异性标记,支持蛋白质组学研究。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

关于我们:
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